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第41卷 第 5期 化 工 技 术 与 开 发 Vo1.41 No.5
2012年5月 Technology DevelopmentofChemicalIndustry May.2012
吡唑类化合物的应用研究进展
王悦秋 ,雷 敏
(1.四川雅安职业技术学院药学检验系,四川 雅安 625000;2.江西江锂科技有限公司,江西 新余 336600)
摘 要:吡唑类化合物在生物医药、农药、染料等领域有着重要的作用。本文综述了吡唑类化合物的必威体育精装版应用
研究进展。
关键词:吡唑;活性;进展;综述
中圈分类号:T.Q252.1 文献标识码:A 文章编号:1671-9905(2012 )23-03
吡唑啉是一类含氮的五元杂环化合物,结构
中常连有芳环、杂原子等其他官能团。由于其在
生物 医药 l【_4】、农药(图 1,杀虫剂Topramezon与
0H
Fripronil)等领域有着广泛而重要的作用,长期以来
受到很多人的关注。早在 19世纪后期,Fischer等
人 5【】采用丙烯醛与苯肼合成了毗唑啉类化合物,在 a:Rl=H,R2=t-Bu,R3=t-Bu;b:Rl=H,R2=i-Pr,R3=i-Pr;
之后的很长一段时间里,采用 口,.烯酮(醛)类化 c:RI=H,R2=Me,R3=M e;d:Rl=Me,R2=M e,R3=Me;
e:RtH,R2_F,R3-F;f:R1=H,R2=Ph,R3=Ph;
合物与肼类化合物合成了很多吡唑啉类衍生物。近 g:RI=H,R2=H,R3=OM e;h:Rl=H,R2=H,R3=NO2;
年来,随着很多新技术、新方法应用于吡唑啉类化合 i:Rl=H,R2=H,R3=OH;j:Rl=H,R2=H,R3=H;
物的合成之中,出现了很多新颖吡唑啉类化合物的 图2 3。5.二芳基吡唑类化合物
相关应用研究报道。本文针对其主要的应用做一些 1.2 环氧合酶.2抑制剂
简单的介绍。 非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类通过抑制环氧
合酶的活性而达到阻止炎症介质生成,进而产生抗
/cN 炎作用的药物,广泛用于治疗类风湿性关节炎等,
F3C N
, 然而长期使用此类药物,会诱发消化道溃疡等副作
2N 6 用。而选择性地作用于一种亚型环氧合酶 .2(Cox.
2),既可以较好地治疗炎症,同时又避免产生副作
Topramezon Fripronil
用,是今年来研究的热点。1997年,Penningt踟等人
圈1 杀虫剂Topramezon与Fripronil的结构式
以化合物 A为先导化合物,分别对其侧链进行修改
1 吡唑类化合物在医药中的应用 改造,共得到了 100多个衍生物,经过构效关系和
药代动力学研究,找到了活性最好的化合物B,该药
1.1 抗动脉硬化
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