氯吡格雷消旋体的合成.pptx

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2017-12-13 发布于湖北
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氯吡格雷消旋体的合成

消旋体氯吡格雷的合成;氯吡格雷简介：; 氯吡格雷是一种血小板抑制剂，由法国赛诺菲公司于1986年研究开发成功，临床用其硫酸盐，是一种新型高效安全的抗血小板凝结药物。目前是最流畅的药物之一。;多种合成路线及其比较;随后该公司进行了改进，先生成氯吡格雷的外消旋体，然后进行手性拆分，虽然工艺简单但是收率最多仅为产物的一半。 ;;2001年该公司开发另一种方法，该路线可以避免使用有刺激性的卤代苯乙酸衍生物作为中间体且收率较大提高，但是氰化钠有毒，可操作性差。 ;该路线中甲酯化反应，生成磺酸酯的反应和最后一步亲核取代反应收率都在90%以上且前两步反应基本无消旋化。;方案比较;通过比较我们组选择方案如下;实验仪器及试剂;试剂的理化性质;反应条件及用量比;氯吡格雷制作流程图;干燥;浓缩