药剂学（片剂）.ppt

2002-06-02 药剂学 药剂学 药剂学 广东药学院 药剂教研室 第六章 片剂 第一节 概述 第二节 片剂辅料 第三节 片剂的制备 第四节 中药片剂的制备 第五节 片剂的包衣 第六章 片剂 第六节 压片及包衣过程中易出现的问 题及解决办法 第七节 片剂的质量检查 第八节 片剂的包装与贮存 第九节 片剂的制备举例 第一节 概述 片剂定义 片剂（Tablet) 系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用。 目前应用最广泛的制剂品种。 一、片剂的种类 口服片 口腔用片 外用片 其它 二、片剂的特点与质量要求 特点 性质稳定、携带与使用方便、机械化程度高、成本低、产量高、分剂量准确 需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低、婴儿与昏迷病人不能服用 质量要求 色泽均匀、完整光洁、硬度适宜、重量差异小、含量准确、崩解度和溶出度符合规定 第二节 片剂辅料 稀释剂与吸收剂 润湿剂与粘合剂 崩解剂 润滑剂 其它辅料 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 常用辅料品种分类及用途分类 第三节 片剂的制备 3.1 湿法制粒压片 3.1.1 粉碎 目的与意义 目的：减少粒径，增加比表面积。 意义：①提高难溶性药物的溶出度和生物利用度；②提高制剂质量，如混悬液的分散性与稳定性、提高软膏剂的药效和流变性等；③有利于制剂中各成分的混合均匀，因混合度与各成分的粒子径有关；④有助于从天然药材中提取有效成分等。 3.1.1 粉碎 粉碎方式 ①闭塞粉碎与自由粉碎 ②开路粉碎与循环粉碎 ③干法粉碎与湿法粉碎 ④低温粉碎 ⑤混合粉碎 粉碎设备 ①球磨机 ②冲击式粉碎机 ③流能磨 3.1.2 过筛（筛分） 目的与意义 目的:为了获得有较均匀粒度的物料。这对药品质量以及制剂生产的顺利进行都有重要的意义。如颗粒剂、散剂等粉末制剂都有药典规定的粒度要求；在混合、制粒、压片等单元操作中筛分对混合度、粒子的流动性、充填性、片重差异、片剂的硬度、裂片等具有明显的影响。 3.1.2 过筛（筛分） 药筛分类 药筛分两种：a 冲眼筛（模压筛）；b 编织筛 筛分设备 a 摇动筛； b 振荡筛 3.1.3 混合 目的与意义 混合的结果影响制剂的外观质量及内在质量。理想的混合操作是保证制剂产品质量的重要措施之一。 混合机理 a 对流混合; b 剪切混合; c 扩散混合 影响混合的因素 a 物料的粉体性质 b 设备类型的影响 c 操作条件的影响 3.1.3 混合 混合设备 A 容器旋转型 a 水平圆筒型混合机; b V型混合机; c 双锥形混合机; B 容器固定型 a 搅拌槽型混合机; b 锥形垂直螺旋混合机; 3.1.4 制粒 把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料经加工制成具有一定形状与大小粒状物的操作。 3.1.4.1 湿法制粒方法 挤压制粒 a 制备软材 将原辅料混合均匀后，制得干湿程度恰好的软材；软材是湿法制粒是否成功的关键。软材干湿程度的判断：紧握成团不粘手，手指轻压能裂开。b 制备湿颗粒 软材挤压过筛制得。 c 方法与设备 ①螺旋挤压式②旋转挤压式③摇摆挤压式 3.1.4.1 湿法制粒方法 转动制粒 在药物粉末中加入一定量的粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末结聚成球形粒子的方法 高速搅拌制粒 将药物粉末、辅料和粘合剂加入一个容器内，靠高速旋转的搅拌器的作用迅速完成混合并制成颗粒的方法 湿法混合制粒 将混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。 3.1.4.1 湿法制粒方法 流化制粒（流化喷雾制粒） 是药物粉末在自下而上的气流的作用下保持悬浮的流化状态，粘合剂液体向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。 3.1.4.2 喷雾制粒 喷雾制粒 由液体直接得到粉状固体颗粒；适合于热敏性物料的处理；粒度范围约在30至数百微米，堆密度约在200～600kg/m3的中空球状粒子较多，具有良好的溶解性，分散性和流动性。缺点是设备高大、气化大量液体，因此设备费用高、能量消耗大、操作费用高；粘性较大料液易粘壁而使用受到限制，需用特殊喷雾干燥设备。 3.1.4.3 液相中晶析制粒法 液相中晶析制粒法 使药物在液相中析出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌的作用聚结成球形颗粒的方法。因为颗粒的形状为球状，所以也叫球形晶析制粒法，简称球晶制粒法。 3.1.5 干燥 干燥 利用热能使物料中的湿分（水分或其它溶剂）汽化，并利用气流或真空带走汽化了的湿分，