国家基本药物处方集5.doc

第五章神经系统用药 本章药物按其对神经系统的作用和临床应用分为：①抗帕金森病药；②抗重症肌无力药；③抗癫痛药；④脑血管病用药及降颅压药；⑤镇静催眠药；⑥其他药物。 大多数神经系统用药主要是影响中枢和外周神经系统的特异递质或受体，产生特异的作用而用于治疗各种神经系统疾病，也正是因它们的作用的选择性不高而可出现有关的不良反应。 (一)抗帕金森病药 帕金森病又称震颤麻痹，是中老年人常见的神经系统退行性疾病，主要病变在黑质和纹状体通路，其神经递质多巴胺(主抑制)生成减少以致与乙酰胆碱(主兴奋)的功能相对增强所产生失衡所致。可以采用药物调节其平衡而进行对症治疗。本节药物包括拟多巴胺类药物金刚烷胺(口服常释剂型)和抗胆碱类药物苯海索(口服常释剂型)。两类药物合用可增强疗效。本类药物需要采取“个体化剂量”的治疗方法：即从小剂量开始，缓慢增加剂量，在可耐受的副作用的剂量范围内，达到最佳的疗效时便以该剂量维持治疗。在其应用初期多数都有一些副作用。其中以消化道和神经系统的症状最常见，如恶心、呕吐、眩晕、失眠等。 54.金刚烷胺Amantadine 【药理学】金刚烷胺具有抗帕金森病作用和抗病毒作用。金刚烷胺抗帕金森病的作用机制是本品进人脑组织后促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用，从而改善帕金森病患者的症状。 金刚烷胺抗病毒作用的机制在于阻止甲型流感病毒穿人呼吸道上皮细胞、剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进人宿主细胞有关。对已穿人细胞内的病毒亦可影响其初期复制。本药口服吸收快而完全，2-4小时血药浓度达峰值，每日服药者在2-3日内可达稳态浓度。可通过胎盘及血脑屏障。g。％以上呈原形由肾脏排泄，部分可被重吸收，在酸性尿中排泄率增加。半衰期为Ⅱ-巧小时。少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.SL／小时。在老年人其肾清除率下降。 【适应证】用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾病，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于防治甲型流感病毒所引起的呼吸道感染。 【禁忌证】对本品过敏者、妊娠期和哺乳期妇女、新生儿和1岁以下婴儿禁用。 【不良反应】眩晕、失眠和神经质，恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛，罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少。 【注意事项】 (l)有癫痈史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者应在严密监护下使用。 (2)治疗帕金森病时不应突然停药。 (3)用药期间不宜驾驶车辆，操纵机械和高空作业。 (4)每日最后一次服药时间应在下午4时前，以避免失眠。 (5)妊娠期及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，可由乳汁排泄。 (6)老年人慎用。 143 【药物相互作用】 (1)本品与乙醇合用，使中枢抑制作用加强。 (2)本品与其他抗帕金森病药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药合用，可使抗胆碱反应加强。 (3)本品与中枢神经兴奋药合用，可加强中枢神经的兴奋，严重者可引起惊厥或心律失常。 【用法和用量】口服。 (1)成人：①帕金森病、帕金森综合征，一次100mg，一日1-2次，一日最大剂量为400mg。②抗病毒，一次200mg，一日1次；或一次100mg，每12小时1次。 (2)儿童：①1-9岁儿童，按体重一次1.5-3mg/kg,8小时一次；或一次2.2-4.4mg/kg,12小时一次；②9-12岁儿童，每12小时100mg；③12岁及12岁以上儿童，用量同成人。 【制剂和规格】 (1)盐酸金刚烷胺片(胶囊):0.1g。 (2)盐酸金刚烷胺颗粒：①6g,60mg；②12g:140mg。 55.苯海索Benzhexol 【药理学】苯海索的抗帕金森病作用在于选择性地阻断中枢神经系统纹状体的胆碱能神经通路，而对外周神经作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。 本品口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障。口服后1小时起效，作用持续6-12小时。服用量的56％随尿排出，肾功能不全时排泄减慢而有蓄积作用。也可从乳汁分泌。 【适应证】用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾病。 【禁忌证】青光眼、尿储留、前列腺肥大患者。 【不良反应】常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿储留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。 【注意事项】 (1)老年人对药物较敏感，注意控制剂量。长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。高龄老年患者慎用。 (2)妊娠期及哺乳期妇女慎用。 (3)儿童慎用。 【药物相互作用】 (1)本品与乙醇或其他中枢神经