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大剂量纳洛酮应用
盐酸纳洛酮大剂量应用效果更佳 目 录 定义 脑血管意外、脑外伤治疗回顾 纳洛酮大剂量应用的由来及理论依据 纳洛酮大剂量治疗脑梗塞效果优异 纳洛酮大剂量治疗脑出血效果优异 大剂量治疗脑外伤效果优异 纳洛酮大剂量治疗心脑肺复苏效果优异 脑血管意外、脑外伤的病理损害 脑卒中和颅脑损伤的治疗目标除了挽救生命外,还要尽量减少神经功能损害,减轻病残、促进康复 急性脑卒中的治疗-溶栓治疗 目前脑卒中治疗的首选方法,通过溶解血栓,快速恢复梗死区微循环,从而获得脑血流的早期重灌注,减轻缺血的程度,限制神经细胞及功能的损害 主要应用药物:尿激酶、组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、蚓激酶等 急性脑卒中的治疗-溶栓治疗 缺陷与不足 必须严格控制适应症 严格控制治疗时间,最好3小时内,否则易产生再灌注损伤、梗死后出血和严重的脑水肿 急性脑卒中的治疗-抗凝治疗 多数患者难以在超早期时间内进行溶栓治疗,因此抗凝治疗就具有特别的意义 发病72小时内应用抗凝治疗,主要通过较强的抗凝血因子Xa活性而发挥抗凝作用,能显著的减少复发率和病死率 常用药物——低分子肝素 急性脑卒中的治疗-抗凝治疗 缺陷与不足 出血,常有注射局部皮肤、肌肉、胃肠道及其他脏器出血,严重时发生脑出血 作用机制相对简单,不能在治疗的同时有效保护脑组织,防止进一步神经损伤 急性脑卒中的治疗-脑神经保护剂 阻止钙通道的内流,清除自由基导致神经元损害,调节兴奋性氨基酸的兴奋性,调节微血管炎症反应等 主要包括钙拮抗剂、自由基清除剂等 急性脑卒中的治疗-脑神经保护剂 脑保护概念遭临床怀疑,疗效未能得到有效证实,原因: 1)血脑屏障的存在,阻止药物进入大脑发挥药效 2)选择治疗时间仍需进一步探讨 颅脑损伤的治疗 常规治疗方法 止血、脱水、降颅压、抗炎、营养、预防癫痫、外科手术及其它对症治疗 促醒剂的应用 包括、胞二磷胆碱(脑内出血急性期不宜用大剂量)等 治疗急性脑卒中 治疗急性脑卒中优势 专门针对β内啡肽发挥作用,竞争性结合阿片受体,逆转β内啡肽对脑组织的损害,有效保护脑神经 脂溶性高,易透过血脑屏障,2小时内使用均能起到较好的疗效 纳洛酮治疗急性脑卒中 对于无法进行溶栓治疗的病人,能够配合其他治疗有效保护脑神经,减少脑损害 对于可以进行溶栓治疗的病人,溶栓治疗前使用,可起到初步筛选减少颅内出血等并发症的作用 取代脑神经保护剂,大幅度降低脑神经损害程度 纳洛酮治疗颅脑损伤 促进意识恢复 促进神经功能恢复,预防远期并发症 降低死亡率、致残率,提高生活质量 脑血管意外、脑外伤治疗回顾 纳洛酮大剂量应用的由来及理论依据 纳洛酮大剂量治疗脑梗塞效果优异 纳洛酮大剂量治疗脑出血效果优异 纳洛酮大剂量治疗脑外伤效果优异 纳洛酮大剂量治疗心脑肺复苏效果优异 纳洛酮大剂量应用课题的由来 药代动力学特点 起效快:静脉注射1-3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5-10分钟产生最大效应,持续2.5-3小时 代谢很快,其半衰期为45-100分钟 应用范围的不断扩大,临床研究不断增加 神经内科:脑梗塞、脑出血 神经外科:脑外伤 ICU/CCU:心脑肺复苏 对作用机理的深入研究和认识 不同剂量的凯因诺彤作用于不同的阿片受体 小剂量主要作用于与呼吸有关的μ受体 大剂量作用于与神志、肢体、体温有关的κ受体 凯因诺彤的用量与阿片受体数量密切相关 凯因诺彤的用量随阿片受体数量增加而增大 当用量与受体数量达到饱和时,再增加用量则不会进一步增加药理作用 安全范围大,大剂量应用时副作用没有明显增加 成人单次静脉注射20mg,皮下注射75mg均能很好耐受 脑缺血区阿片受体中仅κ受体明显增加 纳洛酮大剂量的含意 不同疾病大剂量的含意不同 脑梗塞:4mg/日 脑出血、蛛网膜下腔出血: 8mg/日 脑外伤、急性脊髓损伤 小剂量的含意:0.1mg/kg/日,持续静点 如果一个人的体重是60 kg那么他的日用量为6mg 大剂量的含意:0.3mg/kg/日,持续静点 如果一个人的体重是60 kg那么他的日用量为18mg 心脑肺复苏、休克、昏迷 首剂2mg, 每30分钟重复静脉注射1次,直至复苏成功 脑血管意外、脑外伤治疗的回顾 凯因诺彤大剂量应用的由来及理论依据 凯因诺彤大剂量治疗脑梗塞效果优异 凯因诺彤大剂量治疗脑出血效果优异 凯因诺彤大剂量治疗脑外伤效果优异 凯因诺彤大剂量治疗心脑肺复苏效果优异 纳洛酮治疗脑梗塞最佳剂量为3.6~5.2mg/次 大剂量纳洛酮治疗脑梗塞效果优于常规剂量,且不随剂量增加,而增加副作用 应用大剂量纳洛酮治疗,脑梗塞患者的神经功能缺损程度大幅度降低 应用大剂量纳洛酮治疗,脑梗塞患者的日常生活能力明显提高 凯因诺彤大剂量应用
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