16年执业药师药学综合一讲义-第25章16年执业药师药学综合一讲义-第25章.docx

第五章　药物递送系统（DDS）与临床应用　　大纲要求：　　快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂　　缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料和剂型特点、经皮给药制剂　　骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂　　靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊　　　　口服快速释放制剂　　要点：　　（1）分散片的特点与质量要求　　（2）分散片典型处方分析　　（3）口崩片的特点与质量要求　　（4）口崩片典型处方分析　　（5）速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术　　（6）临床应用与注意事项：因药物性质不同，注意事项也不相同　　口服固体制剂　　速释：快速崩解/溶解　　吸收迅速，起效快、生物利用度↑　　采用固体分散技术、包合技术　　——溶解度↑、溶出速度↑　　口服速释片剂分散片难溶药物水分散后口服或含于口中吮服、吞服崩-3min溶出度测定分散均匀性口崩片置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）部分口腔吸收避免首过效应普通：崩解时限难溶：+溶出度肠溶：+释放度舌下片舌下黏膜-全身无首过崩-5min　　崩解时限　　分散、可溶：3,舌下、泡腾：5　　普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60　　QIAN　　可溶内外用，崩解快舌下　　分手吃泡面，3、5分钟就搞定　　普通一刻钟，穿衣半小时　　入肠一小时，溶散成碎粒　　　　　　四大辅料　　QIAN　　填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补　　润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了　　崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除　　润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手　　　　阿西美辛分散片　　【处方】 阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉115g 1%HPMC溶液适量 微粉硅胶3g　　填充剂？　　黏合剂？　　润滑剂？　　崩解剂？　　阿奇霉素分散片　　【处方】 阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g　　乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g 　　2%HPMC水溶液适量 滑石粉25g 硬脂酸镁2.5g　　填充剂？　　黏合剂？　　润滑剂？　　崩解剂？　　内外加法！　　甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片　　【处方】　　①喷雾干燥混悬液处方：　　PVPP 2.5g MCC 5g　　甘露醇42.4g 阿司帕坦0.1g　　②片剂处方：　　喷雾干燥颗粒189.8mg　　甲氧氯普胺10mg　　硬脂酸镁0.2mg　　填充剂？　　润滑剂？　　崩解剂？　　辛伐他汀口腔崩解片　　【处方】辛伐他汀10g　　微晶纤维素64g　　直接压片用乳糖59.4g　　甘露醇8g 交联聚维酮12.8g　　阿司帕坦1.6g 橘子香精0.8g　　2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）0.032g　　硬脂酸镁1g 微粉硅胶2.4g　　填充剂？　　润滑剂？　　崩解剂？　　固体分散技术　　药物分散状态：分子、胶体、亚稳定态、微晶、无定形　　分类：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物　　特点：　　溶出↑ ，生物利用度↑　　稳定性↑　　掩盖不良气味、刺激性　　液体药物固体化　　载体材料：水溶性速溶，难溶性缓释，肠溶性控释　　易老化　　包合技术　　药物分子被包藏于分子空穴中　　特点　　溶出↑ ，生物利用度↑　　稳定性↑（挥发性成分损失↓）　　掩盖不良气味、刺激性　　液体药物固体化　　　　X：有关固体分散物的说法正确的是　　A.药物通常是以分子、胶态、无定形状态分散　　B.可作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型　　C.不够稳定，久贮易老化　　D.固体分散物可提高药物的溶出度　　E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化??『正确答案』ABCDE　　A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是　　A.增大药物的溶解度　　B.提高药物的稳定性　　C.使液态药物粉末化　　D.使药物具靶向性　　E.提高药物的生物利用度??『正确答案』D 　　　　滴丸剂　　要点：　　（1）分类、特点与质量要求　　（2）临床应用与注意事项　　（3）典型处方分析　　分类：速释、缓释、控释、溶液、栓剂、硬胶囊、包衣、脂质体、肠溶衣、干压包衣　　特点：　　生物利用度↑　　稳定性↑　　液体药物固体化　　工艺易控、生产方便　　发展了多种新剂型　　　　滴丸剂的质量要求　　性状检查　　丸重差异　　圆整度检查　　溶散时限检查　　小剂量：含量均匀度　　密封　　滴丸剂临床应用与注意事项　　多舌下含服：5-15min起效　　适用：液体药物、主药体积小、刺激性　　可口服，可局部　　　　联苯双酯滴丸　　水溶性基质：PEG6000（甘油明胶、泊洛沙姆）　　表面活性剂：吐温80　　冷凝液：液状石蜡　　脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡　　　　吸入制剂　　要点：　　（1）分类、特点与质量要求　　（2）吸入制剂的附加剂种类和作用：抛射剂、稀释剂、润滑剂　　（3）临床应用与注意事项　　（4）典型处方分析