常用新型抗抑郁药的特点比较.ppt

何谓新型抗抑郁药？ 80年代以后，研制出一些抗抑郁药，都具备下列的共同特点，被称为新型抗抑郁药。 1、疗效与传统的抗抑郁药相当。 2、安全，无心脏毒性，过量不致命。 3、副作用少，特别是抗胆碱能副反应很少。 4、每天服一次，无须调整剂量。 抗抑郁药的发展 新药不等于好药 抗抑郁药虽然有不同的作用模式，但均影响着NE和(或)5-HT。 NE和5-HT在抗抑郁药作用机制方面起着重要作用。 抗抑郁药虽然有不同的作用模式，但均影响着NE和(或)5-HT。 SSRI,何为选择性？ 是指选择性地作用于5-TH再摄取超过NE的再摄取(5-TH/NE) 而对所有的5-TH亚型的作用是非选择性的。 也就是说，SSRI是通过阻断5-TH的再摄取来增加5-TH的含量，并且兴奋了所有5-TH的亚型。而对其他神经递质几乎无影响。 兴奋或阻断5-TH受体不同亚型引起的不同临床效应 SSRI对其他受体几乎不影响 迄今为止，SSRI仍是临床上一线的抗抑郁药 五朵金花 氟西汀 帕罗西汀（赛乐特） 舍曲林 西酞普兰 氟伏沙明 赛乐特的特点和临床应用 1996 第一个被FDA批准治疗惊恐障碍 赛乐特?的不良反应 国外和国内（深圳）均有人研究利用赛乐特抑制射精的副反应来治疗早泄。 适应症 抑郁症 强迫症 惊恐发作 社交焦虑症 GAD PTSD 赛乐特是所有SSRIs中唯一被FDA批准可用于全部五种主要焦虑障碍的药物 赛乐特的临床用药 规格：20毫克/片，10片/盒。 使用方法：每日一次20毫克，建议晨起饭后服用(有研究认为早晨服药较晚上效果好) 开始3-4天可10毫克/日，无明显副反应后加至20毫克/日 焦虑症状严重者，开始时可酌情合并使用小剂量安定类抗焦虑药，2周后逐渐撤药。 疗效不佳需增加剂量者，建议从第4~6周开始每周以10毫克递增，40毫克仍疗效不佳者建议换药。 老人、体弱者、肝肾功能不全者建议服用最低有效剂量 停药时建议40→30→20→10→5毫克逐渐减量 经典的、新型的抗抑郁药品种很多，该选择谁呢？ 国内常用新型抗抑郁药的特点比较 赛乐特 氟西汀 西酞普兰 氟伏沙明 舍曲林 万拉法新 米氮平 SSRI的选择性比较（5TH/NE） Super-Selective Serotonin Reuptake Inhibitors 超选择(SSSRI) SSRI的选择性比较 （不同资料的数据和排名略有差异） 1、西酞普兰3400 2、舍曲林840 3、赛乐特280 4、氟伏沙明160 5、氟西汀54 SSRI的选择性比较(5-TH/NE) （不同资料的数据和排名略有差异） 1、西酞普兰86/0.025=3400 2、舍曲林341/0.024=1400 3、氟伏沙明45/0.077=580 4、赛乐特800/2.5=318 5、氟西汀210/0.41=300 SSRI的选择性比较（不同资料的数据和排名略有差异） （有研究认为临床实际疗效与选择性无相关） 5-TH再摄取的抑制常数比较抑制常数Ki（ Ki越小，抑制作用越强） Boyer Feighner 1991 5-TH再摄取的抑制力度比较（不同资料的数据和排名略有差异） 1、赛乐特800 2、舍曲林341 3、氟西汀120 4、西酞普兰86 5、氟伏沙明45 5-TH再摄取的抑制力度比较 NE的再摄取的抑制力度比较 1、赛乐特2.5 2、氟西汀0.41 3、舍曲林0.24 4、氟伏沙明0.077 5、西酞普兰0.025 NE的再摄取的抑制力度比较 SSRI的半衰期比较 优点？缺点？（理想的抗抑郁药应该是半衰期适中和没有活性产物） 特别提示—不要与TCA联用 氟西汀或帕罗西汀因抑制CYP2D6，和TCA联用可使TCA血药水平升高100％～300％而出现TCA中毒。 赛乐特与其他SSRI的区别(小结) 5-TH再摄取抑制作用最强 高剂量（30-40毫克）时具有 5-TH和NE“双重作用” 无活性代谢产物 镇静作用最强 起效较迅速 对焦虑效果较好 作用谱最广泛 抑郁障碍以下情况时建议选择赛乐特 1、伴激越/焦虑 2、伴失眠 3、担心体重增加者 4、其他抗抑郁药无效者 SSRI的选择性比较（5TH/NE） 由此可见,赛乐特之所以选择性偏低,并不是对5-TH再摄取的作用能力偏低,而是由于也对NE的再摄取有一定的阻断作用 冠军---西酞普兰3400分 赛乐特318分 5-TH再摄取的抑制力度比较 O —— 冠军---赛乐特（800分） 亚军---（舍曲林341分） 冠军---赛乐特 （2.5分） 冠军--氟西汀 氟西汀／帕罗西汀 ＋