抗肿瘤药物研究进展与展望.ppt

抗肿瘤药物研究进展与展望 陈晓光 中国医学科学院药物研究所 抗肿瘤药物研究策略 针对机制的抗肿瘤药物寻找 抗肿瘤药物筛选的特点及趋势 抗肿瘤药物研究新靶点 法尼基蛋白转移酶 具有酪氨酸激酶活性的生长因子受体 COX-II PPAR-? 抗肿瘤药物发展趋势 肿瘤细胞凋亡诱导剂 信号传导阻滞剂 血管生成抑制剂 放化疗保护剂 生物还原剂 肿瘤药物基因组学 抗肿瘤药物研究展望 目前现状 存在的问题 现 状 2000年全球癌症新发病人数超过1000万，死亡620万，现患人数超过2200万 男性高发癌症依次为：肺癌、胃癌、前列腺癌、及结直肠癌 女性高发癌症依次为：乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌及肺癌 2020年全球癌症新发病人数将达1500万，死亡1000万，患病例数3000万 癌症正在成为新世纪人类的第一杀手。 现 状 我国70年代癌症死亡70万，90年代死亡130万，20年间癌症调整死亡率上升12% 农村地区癌症调整死亡率的上升高于城市 肺癌上升最为明显，达一倍之多 2000年癌症发病人数180-200万，占世界总数的1/5 癌症死亡人数140-150万，占世界总数的1/4 在城市居民中，癌症已占死因的首位。 我国居民每死亡5人，即有1人死于癌症 现 状 我国主要癌症：肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、结直肠癌、乳腺癌、宫颈癌及鼻咽癌 肺癌为我国第一大癌症，超过癌症总死因的20%。 我国癌症的主要危险因素：吸烟、乙肝感染、营养不平衡、职业暴露及环境污染等 控烟可减少约80%以上的肺癌和30%的总癌死亡，我国乙肝病毒的感染率达60%，乙肝病毒携带者大于10%，是造成慢性肝炎、肝硬化及肝癌的主要原因。 针对机制的抗癌药物寻找 癌基因及抑癌基因 生长因子及其受体 蛋白激酶及信号转导通路 Ras及法尼基蛋白转移酶 端粒及端粒酶 DNA拓扑异构酶和微管蛋白 分化 转移 血管形成 细胞程序性死亡 抗癌药物筛选的特点及趋势 选择性的细胞毒性药物 癌化学预防药 实体肿瘤的分化诱导剂 细胞凋亡诱导剂 信号传导阻滞剂 放化疗保护剂 抗癌药物研究新靶点 法尼基蛋白转移酶(FTase)及其抑制剂(FTI) 作为放射增敏剂 作为血管生成抑制剂 与其他抗癌药物有协同作用 耐药性 * *