放射性标记化合物-核医学与核药学教学、学习课件.ppt

五、定位标记与非定位标记 第四章 放射性核素标记化合物 Radionuclide Labelled Compouds §1. 放射性核素的来源 放射性核素标记化合物：它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物。 一、医用放射性核素的来源 (一)反应堆生产放射性核素 1.利用中子引起的核反应：用中子轰击稳定性核素是获取人工放射性核素的来源之一。能量较低的中子，核反应后，俘获中子而放出γ光子，如(n、γ)反应；能量较高的中子，核反应后，释放带电粒子如质子或α粒子等。 23Na+10n(低)→24Na+γ 或 23Na(n.γ) 24Na 6Li+10n(高)→3H+4He 或 6Li(n、α) 3H 2.核裂变产物燃料废料中分离提取：核反应堆中所用核燃料235U或239po,在其裂变过程中可产生许多放射性核素，供医用的有：99Mo、131I、132I、133Xe和137Cs等。 (二)加速器生产： 利用加速器将质子或氘核等粒子加速后，用其轰击稳定性核素而得到放射性核素。这类放射性核素的衰变方式多为正电子发射或电子俘获。生产医用放射性核素的加速器主要是回旋加速器。生产的11C、15O和13N等放射性核素的T1/2相当短，用处极大。 二、放射性核素标记化合物的制备及核素的选择 （一）制备步骤 1.选择合适的放射性核素；2.选择合适的标记化合物； 3.标记。 （二）放射性核素选择的原则 1. 适宜的半衰期； 2. 射线种类： 3. 合适的能量： 4. 稳定性要好，结合要牢； 5. 其他：要求标记容易，价格可以接受，对产生射线 的容易防护。 三、几个重要参数 1.放射性浓度：它是指单位体积的溶液中含有的放射 性活度。以Bq/L或Bq/ml等表示。 2.放射化学纯度：指所指定的放射性标记化合物的放 射性活度占该样品的总放射性活度的百分比。要求 放化纯度要达到95%以上。 放化纯度(%)=(标记物的放射性活度)/(样品总的放射性活度)×100% 3. 放射性比活度 4.化学纯度:指某一化学形式存在的物质量在该样品 的总重量中所占的百分比。 5.放射性核素纯度：是指特定的放射性核素的放射性 活度占总放射性活度的百分数，表示为： 放射性核纯度(%) = (特定的放射性核素的活度)/(样品的总放射性活度)×100% 一般要求放射性核素纯度要达到99%以上。 6.同位素标记与非同位素标记 同位素标记:指化合物中的某一稳定核素被其放射性同位素置换的方法。如用3H取代化合物分子中的1H。 非同位素标记:采用并非原化合物所含元素的放射性核素进行标记的方法。如蛋白质用131I或125I标记，所得标记物与原来化合物不完全相同。 7. 定位标记与非定位标记 定位标记：指标记原子标记在化合物的指定位置上，以符号“S”表示。例如1(S)-14C-醋酸、2(S)-14C-醋酸，前者表示14C标记在醋酸羧基碳上，即CH3-14COOH，后者则标记在甲基碳上，即14CH3-COOH，两者所能示踪的基团不同，制备二者的合成路线也完全不同。 非定位标记: 分为均匀标记和全标记。均匀标记:指放射性原子均匀地分布于分子中，以“U”表示。如用14CO2通过植物光合作用制得的14C-葡萄糖其中分子六个碳原子从统计学上看被均匀标记上14C，故可写成14C-葡萄糖(U)或u-14C-葡萄糖。全标记:是指放射性核素的原子随机地无严格定位地分布于被标记化合物分子结构上，以“G”表示。如G-3H-胆固醇，标记分子中的所有氢原子都可被取代，但机率各不相同。 8.双标记及多标记 指在化合物分子的不同部位，引入两种或二种以上不同的放射性核素原子(如3H和14C)或引入一种元素的两种或两种以上同位素原子。双标及多标在同一机体或离体组织中同时观察两个指标。 四、放射性核素标记化合物的制备方法 1.同位素交换法：将需要标记的化合物AX和放射性化合物BX*在一定条件（加温加压）下混合，X与X*之间发生交换反应生成标记化合物AX*。 AX + BX* AX* + BX 2.化学合成法：以简单的放射化合物作原料，通过一定的化学反应后，把放射性原子结合在指定的位置上，得到所需要的放射性化合物。该法是放射标记化合物制备的主要方法。 3.生物合成法：是将简单的放射性化合物在体内或体外置于生物(动植物或微生物)生长的环境中，利用生物体在代谢过程中对它的吸收利用而制得某些标记化合物。它又分为全生物合成与酶促合成两种方法。 4.