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浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业(选做) 姓名: 学 号: 年级: 学习中心: (绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢) 一、提高题: 某药物具有以下化学结构: 试回答以下问题: 1、该药物的化学结构可以被称为何种类型? 答:可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类 2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构?如有,请指出来 答:有一个手性碳原子,如图所示: 3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法? 答: 利用结构中的芳伯氨基,用重氮化偶合方法进行鉴别,即:取样品,加亚硝酸钠和盐酸,生成重氮盐,然后加入β-萘酚,应显红色。 (镇静催眠药) 一、提高题 1、一镇静催眠药物中毒病人,取生物样本后碱化,钠盐水溶液与硝酸汞作用,生成白色沉淀,加入过量氨水,沉淀溶解。 首先考虑可能的药物是 A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.卡马西平 E.阿米替林 答:B 为进一步证实该药物,可以选择以下试剂: A.甲醛-硫酸试剂 B.茚三酮试剂 C.枸橼酸-醋酐试剂 D.重氮化偶合试剂 E.三氯化铁试剂 答:A (阿片样镇痛药) 一、提高题 1、医院开设美沙酮门诊,对吸毒者进行治疗。 美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品 A.吗啡 B.度冷丁 C.可待因 D.可卡因 E.海洛因 答:E 必须到医院使用的原因: A.美沙酮极易成瘾 B.有效剂量与中毒剂量十分接近 C.美沙酮属于国家管制药品 D.不可以口服 E.镇痛活性过强,容易导致呼吸抑制 答:B 2、从阿片生物碱中分到一个生物碱,含量约为1%,经结构确证化学结构如下 预计该化合物的生物活性是: A.中枢性镇痛作用 B.外周性镇痛作用 C.中枢性镇咳作用 D.外周性镇咳作用 E.麻醉作用 答: C 试问,如果对该化合物的结构进行改造,希望增强该化合物的镇痛活性,应该: A.3位去除甲基使成酚羟基 B.3位换以苯环增强亲脂性 C.7位的羟基氧化成酮 D.2位引入合适的取代基 E.17位甲基换成烯丙基 答:A (非甾体抗炎药) 一、提高题 1.以下性质与布洛芬相符的有 A.在酸性和碱性条件下易水解 B.含手性碳原子,以消旋体用药 C.易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中 D.为类白色结晶性粉末,易溶于水 E.为选择性作用于COX2的药物 答:B C 2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物,其原理是 A.对COX的抑制作用 B. 对COX的不可逆抑制作用 C.可以抑制TXA2的生成 D. 可以促进TXA2的生成 答:C (抗变态反应药和抗溃疡药) 一、提高题 1、实验室有一瓶失去标签的白色固体,可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬, 鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来 A.可以 B.可以,但不专属 C.不可以 D.不可以,因为它们不属于同一结构类型 E.不可以,因为它们的酸均有还原性 答:E 如果请你来选择一种方法,你认为可行的是: A.枸橼酸-醋酐 B.溴化氰-苯胺 C.溴水 D.高锰酸钾 E.三氯化铁试剂 答:B 2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有: A、盐酸利多卡因 B、苯巴比妥 C、地西泮 D、哌替啶 E、马来酸氯苯那敏 答:C D E (抗菌药和抗真菌药) 一、提高题 1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合,其中氢键结合是重要方式之一,可以与受体形成氢键的基团有: A卤素 B氨基 C硫醚 D酰胺 E酰基 答:B D E (抗肿瘤药) 一、提高题 1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药(多选题)( A D E ) A.溶癌呤 B.卡莫司汀 C.癌得星 D.甲氨蝶呤 E.氟尿嘧啶 2、以下属于烷化剂的药物是(多选题)( A D ) A.白消安 B.巯嘌呤 C.卡莫氟 D.塞替哌 E.5-氟尿嘧啶 3、下列药物直接损害DNA结构和功能的药物是( A B C D E ) A 环磷酰胺 B 顺铂 C 喜树碱 D 阿霉素 E 卡莫司汀 4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是( A C D E ) A 略溶于水 B 有1个不对称碳原子 C 是治疗实体肿瘤的首选药物 D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性 E 衍生物主要是1,3-取代物 5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究,在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子,你

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