抗炎天然产物研究进展抗炎天然产物研究进展.pdf

维普资讯 中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs 第38卷第12期2007年12月 。1761 ‘ · 专论 · 抗炎天然产物研究进展 齐 悦 ，王玉丽 ，张士俊 ，徐为人 (1．天津 医科大学基础 医学 院，天津 300070；2．天津药物研 究院，天津 300193) 摘 要 ：炎症是具有血管系统的活体组织对损伤 因子所发生的防御性反应 ，参与多种疾病 的发病过程 。细胞信号传 导通路 中的多种关键酶和 因子参与其 中，如核因子 NF—B、丝裂原激活蛋 白酶 (p38MAPk)、基质金属蛋 白酶 (MMPs)以及在 7干扰素 (IFN一7)和生长激素信号传导途径上起关键作用的STAT核蛋白家族等 。研究发现 ，从植 物中提取得到的多种天然产物都具有抗炎活性，而成为许多药物研究者的工作重点和中心。对近两年来文献 中报 道的，具有 明确化学结构，并且在体内外实验 中显示有确切抗炎作用 的天然产物进行 了整理和综述 。 关键词 ：天然产物 ；抗炎活性 ；促炎症细胞 因子 中图分类号：R284 文献标识码 ：A 文章编号：0253—2670(2007)12—1761—10 Progressinstudyon anti—inflammatorynaturalproducts QIYue，WANGYu—li，ZHANGShi—jun ，XU Wei—ren (1．CollegeofBasicMedicalScience，TianjinMedicalUniversity，Tianjin300070，China； 2．TianjinInstituteofPharmaceuticalResearch，Tianjin300193，China) Keywords：naturalproducts；anti—inflammatoryactivity；pro—inflammatorycytokines 炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所 金车 (山生阿尼菊ArnicamontanaL．)花部乙醇提取 发生的防御性反应 ，参与多种疾病的发病过程 ，主要 物分离得到的母核结构为愈创木烷的新倍半萜类化 分为 3个阶段 ：①急性阶段 ，组织损伤后释放活性介 合物_1]。在体内试验中，化合物 I对巴豆油诱发的小 质 ；②免疫阶段 ，免疫系统被激活 ；③慢性炎症阶段 ， 鼠耳肿有抑制作用 ，抑制率可达 42 (1．0vmol／ 释放大量的细胞 因子 。多种细胞信号传导通路中的 am ，P0．05)。在 JurkatT细胞和 RAW 264．7巨 关键酶和因子参与 了炎症反应 的发生 ，如核 因子 噬细胞 中进行的NF—B活性抑制试验显示 ，化合物 NF—KB、丝裂原激 活蛋 白酶 (p38MAPk)、基质金属 Ⅱ(10~／mol／L)和 Ⅲ(3~／mol／L)可以显著抑制 NF— 蛋 白酶 (MMPs)以及在 -／干扰素 (IFN一7)和生长激 B与DNA 的结合，且没有明显的细胞毒性。二者的 素信号传导途径上起关键作用的STAT核蛋 白家 ICD0分别为 10和 2．5t~mol／L，5和 2．5~／mol／L。而 族等。而这些因子也恰恰成为了潜在的抗炎靶点。 在HeLa229细胞中进行的ELISA 分析表明该 3个 具有抗炎活性 的天然产物与人类健康密切相 化合物在 0．05～5~／mol／L内可以剂量依赖性抑制 关 ，在预防和治疗炎症疾病过程中发挥 了重要 的作 IL一8的释放 ，IC50分别为 4．61、0．48、0．35~／mol／L。 用 。目前 ，研究 、开发具有抗炎活性 的天然药物成为 Indicanone (Ⅳ)是 从 了 哥 王