治疗女性性功能障碍药——氟班色林(flibanserin)治疗女性性功能障碍药——氟班色林(flibanserin).pdf

· 430 · HeraldofMedicineVo1．35No．4April2016 · 世界新药信息 · 治疗女性性功能障碍药 氟班色林 (flibanserin) 陈本川 编译 (湖北丽益科技有限公司，武汉 430205) 摘 要 氟班色林(flibanserin)由美国Sprout制药公司开发，为非激素类药物，用于治疗绝经前妇女获得性、广义的 机能减退的性欲障碍 (HSDD)，于2015年 8月 18日获得美国食品药品管理局 (FDA)批准，商品名Addyi。该文对氟班 色林的非临床药理毒理和临床药理学、I临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内 外研究进展等进行介绍。 关键词 氟班色林；非激素类药物；性功能障碍 中图分类号 R984 文献标识码 A 文章编号 1004-0781(2016)04-0430-06 DOI 10．3870／．issn．1004—0781．2016．04．027 Flibanserin暂译名氟班色林，异名为氟立班丝氨， 发生脑 卒 中的风 险。脱氢表雄酮 (dehydroepian· 代号 BIMT．17，中文化学名为3一[2一[4一[4一(三氟甲基) drosterone，DHEA)也推荐用于治疗HSDD，但其安全性 苯基]哌嗪．1．]乙基]．1Ⅳ．苯并咪唑．2．酮。由德国勃林 和有效性尚未明确，上述的药物治疗均未获得任何国 格殷格翰制药公司(BoehringerIngelheim)研制，转让 家药政部门的认可。而氟班色林是新型的非激素类药 给美国Sprout制药公司开发，此公司现已被Valeant国 物，对大脑关键性的神经递质起主要作用，具有改善 际制药公司收购 。氟班色林为非激素药物，用于治疗 HSDD的功效。于2015年8月 18日获得美国食品药 绝经期前妇女获得性、广义机能减退 的性欲障碍 品管理局 (FoodandDrugAdministration，FDA)批准上 (hypoactivesexualdesiredisorder，HSDD)。女性性功 市，商品名Addyi。 能障碍 (femalesexualdysfunction，FSD)包括缺乏参与 1 非临床药理毒理学 性活动的动机、阴道润滑减少、达到性高潮的能力降低 1．1 致癌、致突变 对 CD一1小鼠进行为期2年的致 和与性交相关的疼痛等。FSD是 HSDD最常见的形 癌性研究，与饲料一起喂饲，给予氟班色林 0，10，80， 式，其定义为缺乏持续性或经常性的性幻想和欲望去 200和 1000或 1200mg·kg～ ·d～；雌性小 鼠给予氟 从事性活动，导致个人的重大痛苦或家庭关系紧张及 班色林的剂量为 200和 1200mg·kg～ ·d。。，按AUC 破裂。HSDD不是任何医学治疗的结果，也不是 由其 (药物浓度一时问曲线下面积)的药物接触量为人用临 他精神障碍所致。HSDD的病因被认为涉及许多社 床推荐剂量的3和 10倍，观察到结合乳腺肿瘤，包括 会、心理和生物因素，并且可能是由于这些因素复杂的 腺棘 (adenoacanthoma)和腺癌 (adenocarcinoma)显著 相互作用的结果。它可发生于各年龄段的女性。在全 增加，差异有统计学意义；而雄性小鼠未观察到乳腺肿 球范围内，长期受低性欲困恼的女性 占5．4％～13．6％， 瘤增加。其次雌性小 鼠给予氟班色林 的剂量为 其中，绝经前女性 (18～55岁)HSDD的发病率约为 1200mg·kg～ ·d～，观察到结合肝细胞腺瘤和腺癌 10％。对其治疗一般采用心理疗法、认知行为疗法，以 有统计学意义的显著性增加，而雄性小鼠给予氟班色 及激素药物疗法，以求达到最大的效果。曾建议经手 林