中药药理研究.ppt

参考书 1. 孙晓波主编《现代方剂药理与临床》第1版.天津科技翻译出版社 2005 2. ?侯家玉主编：《中药药理学》. 第1版.中国中医药 出版社 2002 3.王本祥主编：《现代中药药理与临床》.第1版.天津科技翻译出版社 2004 4.国家中医药管理局：《中华本草》.第1版.上海科学技术出版社 1998 5.张骠主编：《中药复方药效工程学》. 第1版.中医药科技出版社 2005 2.其它药理作用 （1）促进乙肝表面抗原（HBsAg）转阴。 （2）靛蓝、靛玉红抗慢性粒细胞白血病， （3）大青叶扩张血管，抑制心肌收缩等。 临床应用 1.上呼吸道感染、乙脑、腮腺炎、。 2.扁桃体炎、咽炎、急性传染性肝炎。 3.流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓膜炎。 不良反应 消化道反应，注射过敏。 ? 穿心莲 爵床科一年生草本植物穿心莲的全草。 具有清热解毒、燥湿功效。 主要化学成分 内酯、内酯苷及黄酮类化合物。 穿心莲内酯(Neoandrographolide) 药动学 穿心莲内酯灌胃吸收快，30分钟血药 浓度达峰值。分布以胆、胃、肝、小肠分布最 多，其次为子宫、肾、卵巢、肺。消除较慢，主要经尿和粪便排出。消除半衰期约12小时。 1.与功效主治相关的药理作用 (1)抗病原傲生物 穿心莲、穿心莲内酯用于痢疾以及呼吸道感染有明显疗效，但穿心莲内酯体外未见有抗菌作用。可能与其提高机体非特异性免疫功能、解热、抗炎等作用有关。 (2)抗炎 穿心莲内酯对化学性炎症有效；对肉 芽增生无效，可能与兴奋垂体-肾上腺皮质有关。 (3)对免疫功能 穿心莲内酯给药途径不同作用不同。小鼠肌注：增强巨噬细胞及粒细胞吞噬，提高溶菌酶活性；灌胃：抑制网状内皮吞噬，胸腺萎缩。 (3)解热 穿心莲素对家兔实验性发热有解热作用，且丁素作用最明显。 (4)抗肿瘤 穿心莲内酯对多种移植性肿瘤有 抑制作用，穿心莲黄酮虽无抗肿瘤作用，但能增强环磷酰胺的作用。 (5)抗蛇毒 穿心莲有抗蛇毒作用，醇提物能延长中毒小鼠呼吸衰竭和死亡时间。 其他药理作用 (1)抗血小板聚集 黄酮抑制ADP诱导的血小 板聚集。 2 (2)抗心肌缺血 穿心莲提取物静注，能降低心肌细胞内Na+、Ca++含量，增加K+、Mg++含量，减少心律失常的发生率。 (3)保肝利胆 穿心莲内酯降低化学性肝炎ALT和AST。促进胆汁、胆酸和胆盐的排泄。 (4)终止妊娠 穿心莲提取物静脉、腹腔、宫内注射，均能终止妊娠，与其抗孕激素及直接损伤胎盘绒毛滋养层有关。 ? 现代应用 1.肠道感染 急性肠炎痢疾。 2.呼吸道感染 急性扁桃体炎、肺炎。 3.绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 4.湿疹、荨麻疹、神经性皮炎、带状疱疹等。 不良反应 穿心莲口服可引起胃不适、食欲减退，内酯大量口服4天可引起ALT升高，停药可恢复。注射液偶有过敏性休克，应慎用。 牛 黄 本品为牛科动物黄牛的胆囊结石。由牛、猪胆 汁加工称人工牛黄。 主要化学成分 天然牛黄含胆酸、去氧胆酸、胆红素、牛磺酸、胆固醇、麦角固醇、卵磷脂等。具有清热解毒，息风止痉，化痰开窍功效。 牛黄酸(Taurine) 药动学 牛磺酸口服吸收不规则，肌肉注射吸收良好。静脉注射体内药动学过程属二室模型。 1.与功效主治相关的药理作用 (1)抗病毒 牛黄对乙脑病毒有直接灭活作用。 (2)抗炎 牛黄对急、慢性炎症均有抑制作用。 (3)解热 降低实验性发热和正常体温。机理：牛磺酸可能是一种发热反应的抑制性介质。 (4)镇静抗惊厥 对抗咖啡因、戊四氮；对士的宁无对抗。认为牛磺酸是一种中枢抑制性氨基酸。 (5)降压 对SHR及肾性高血压大鼠，持久的降压作用，与扩张血管、抗Ad和中枢性降压有关。 (6)镇咳祛痰平喘 牛黄、胆酸、去氧胆酸钠有镇咳祛痰平喘作用。 2.其他药理作用 (1)强心 牛黄加强离体蛙心收缩。牛磺酸强心；胆红素抑制心脏。 (2)利胆解痉 牛黄水提液可使大鼠胆汁分泌增加，松弛奥狄括约肌，对抗乙酰胆碱致肠管收缩，显示解痉作用。但牛黄中还存在两种收缩胃肠平滑肌的酸性肽类物质。