pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂的体外研究.pdf

chinese3oUrna10fNew DrugS201i，20(6) 武吴昀 ，刘志东 ，李 琳 一，李 楠 ，郭 倩 ，潘卫三 (1天津 中医药大学中医药研究院，天津 300193；2天津中医药大学现代 中药发现与制剂技术 教育部工程研究中心，天津 300193；3沈阳药科大学药学院，沈阳 110016) [摘要] 目的：研究pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂。方法 ：采用桨法进行处方的体外释药试验，建 立 uV法测定体外释药量；应用离体角膜进行体外渗透试验，建立HPLC法测定离体角膜渗透量。结果：凝 胶基质黏度随pH值的增大而增大，其拐点在pH5．8～6．0之间；在一定范围内，亲水凝胶材料用量越大，凝 胶基质的缓释作用越好 ；凝胶体外释放符合 Ritger—Peppas方程 ；离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结 论 ：pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂达到 了缓释释放 的目的。 [关键词] pH敏感型原位凝胶；黄芩苷；体外释放；离体角膜渗透 [中图分类号]R944．1 [文献标志码]A [文章编号]1003—3734(2011)06—0508—06 ／nvitro studyonbaicalin pH ·triggered ophthalmicin situ gelsystem WUHao—yun，LIUZhi—dong，LILin，，LINan，，GUOQian。，PANWei—san (1Research[nstituteofTraditionalChineseMedicine，TianjinUniversityofTraditionalChineseMedicine， Tianjin300193，China；2EngineeringResearchCenterofModernChineseMedicineDiscoveryandPreparation Technique，MinistryofEducation，TianjinUniversityofTraditionalChineseMedicine，Tianfin300193，China； 3SchoolofPharmacy，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016，China) [Abstract] 0bjective：TopreparebaicalinpH—triggeredophthalmicinsituge1．Methods：Releasebehav— iorofbaicalinfrom pH—triggered in situgelwasexplored inadissolutionapparatuswith paddlemethod．There— leased amountofbaicalinfrom pH—triggeredgelwasdeterminedbyUV；thecorneapermeationofgelformulations wasdetermined inrabbitcorneas．Thepermeated amountofbaicalinwasdetermined byhigh performanceliquid chromatography．Results：Theviscosityofgelincreasedwith increasingpH value．The inflexionofviscositywas rfom 5．8to6．0．TheinvitroreleasebehavioroftheformulationfollowedRitger-Peppasequation．Theinvitroper— meationbehaviorfollowedthezero—orderkineticequation．Conclusion：Thereleasetimeofbaicalinfrom pH-sensi- tiveophthalmicinsitugelislongerthaneye·drops． [Keywords] pH—sensitiveinsitugel；baicalin；releaseinvitro；cornealperfusioninvitro 原位凝胶 (insituge1)给药系统是 随着药用高 患者 的顺应性。独特 的溶液一凝