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药物化学学习辅导 药物化学第一章 绪论(1)一、 药物化学的研究内容和任务 ?? 药物化学（Medicinal Chemistry）是一门建立在多种化学和生物学科基础上，应用化学和生物学原理研究药物和发展新药的一门学科。 ??? 药物化学的研究任务包括通过药物分子设计(Molecular drug design)或对具有一定生物活性的化合物分离、鉴定或结构改造，总结构效关系，创制可用于临床的药物，发展新药；通过研究药物化学结构与理化性质的关系，阐明药物的理化性质及化学稳定性，为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保管提供理论基础；通过研究药物化学结构与生物活性间的关系（构效关系Structure-activity relationships），在分子水平上讨论构效关系，能更深入的阐明药物的作用机理、药物在体内代谢过程中产生毒副作用的本质，为指导临床合理用药提供理论基础；通过对药物合成路线的设计和改进，为药物生产提供先进、合理的方法及工艺。 二、 药物化学课程内容 根据药学专业培养目标，本课程主要讨论以下内容： ?????? 1. 各类药物的发展 ?????? 2. 讨论药物分类或化学结构类型 ?????? 3. 药物化学结构与理化性质的关系 ?????? 4. 药物化学结构与生物活性的关系 ?????? 5. 各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点 ?????? 6. 药物研究与开发的途径和方法 三、 化学药物的质量和药品标准 ????化学药物的质量至关重要，关系到人的生命与健康。药物在发挥药效的同时，应不产生或较少产生副作用，药物产生副作用是由于药物本身具有多种生理活性、药物在体内代谢产物所致，也可能来自药物中存在的杂质。 ????化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产生的药物以外的其它化学物质，如果药物是光学活性物质，其消旋物和手征性对映体均是杂质。 ????药物的纯度应遵守国家颁布的药品标准，我国的药品标准有：《中华人民共和国药典》和《国家药品标准》。 四、 药物的名称 ??药物的名称包括药物的通用名、化学名、商品名。 中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN)。 中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。 药品的商品名可以得到注册保护，是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。例如：辉瑞制药有限公司注册的络活喜 (Norvasc )，为苯磺酸氨氯地平的商品名 第二章 麻醉药第一节 全身麻醉药 ??? 麻醉药分为全身麻醉药（General Anesthetics）和局部麻醉药（Local Anesthetics）两大类。 一、分类 ????全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药（Inhalation Anesthetics）亦称挥发性麻醉药（Volatile Anesthetics）和静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics）。 ??（一） 吸入麻醉药 ????吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚氮（Nitrous Oxide）、麻醉乙醚（Anesthetic Ether）、氟烷（Halothane, Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane），恩氟烷（Enflurane），异氟烷（Isoflurane），七氟烷（Sevoflurane），地氟烷（Desflurane）等。氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷等的麻醉作用强于乙醚，且不燃不爆，为临床常用吸入麻醉药。 （二） 静脉麻醉药 ????临床常用的静脉麻醉药有：硫喷妥钠（Thiopental Sodium）、海索比妥钠（Hexobarbital sodium）、氯胺酮（Ketamine）、羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）等。 第三章镇静催眠抗癫痫抗精神失常药第一节 镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： ????按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 ????苯二氮 类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 ??（一） 基本结构及其化学命名法：?????苯二氮 类具有以下基本结构 ??????????????????????????? ????化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮 ????额外氢的