阿加曲班研究进展阿加曲班研究进展.pdfVIP

垦睡直型堂量直!!婴芏!旦星翌垂笠!塑 ·483· 阿加曲班研究进展 张子彦综述；张宏卫审校 摘要：阿加曲班是合成的小分子药物，为一价直接凝血酶抑制剂，阿加曲班赢接与凝血酶的催化活性 位点结合，不但灭活液相凝血酶．还能够灭活与纤维蛋白血栓结合的凝血酶，目前已批准用于肝素诱导 的血小板减少及血栓症、经皮冠状动脉介入治疗、脑卒中溶栓等血栓性疾病。体内外研究表明．它还抑 制凝血酶的其他作用，如可以抑制肿瘤转移、炎症过程及血管成形术后的再狭窄等。 关键词：阿加曲班；肝紊诱导的血小板减少及血栓症；缺血性脑卒中；经皮冠状动脉介入 中图分类号：R973．2文献标识码：A文章编号：1004-2369(2007)08—0483-03 Research of ZHANG Aflliated ofMedicine progressargatrobanZi—yah，ZHANGHang—wei，TheHospital 312000，China Faculty，SheoxingUniverstity，Shaoxing isa smallmoleculeandaunivalentdirectthromhininhibitor．Itbindstothe Abstract：Argatrobansynthetic of site thethrombin．It’sabletoinhibitbothfreeandcolt-boundthtorulfirL was catalytic Argatrobanapproved and tousedin tttrombosis hepafin—inducedthrombocytopeniasyndrome，percutaneouscoronaryintervention．n- cutecerebralstrokeandsooilIn couldinhibitotherrolesof cell vitro，argatroban thrombin，such∞tumor andrestenosisafter metastasis，inflammationangioplasty． andthrombosis Keywords：Argatroban；Heparin—inducedthrombocytopeniasyndrome；lschemicstroke；Per- cutaneousintervention coronary Iiltelll (IntJ Med，2007。34：483-485) 凝血酶是病理情况下主要的血小板激动剂，通 (因子1Ia)的活性，对凝血酶的产生没有直接作用。 过与血小板表面的凝血酶受体作用．使血小板活化。 其作用不依赖于抗凝血酶；②不但灭活液相凝血酶， 间接凝血酶抑制剂如肝素具有潜在的副作用，因此， 还能够灭活与纤维蛋白血栓结合了的凝血酶；③阻 直接凝血酶抑制剂的开发成为研究热点。直接凝血 断凝血瀑布的正反馈，间接抑制凝血酶的产生；④治 酶抑制剂的作用不依赖于体内的抗凝血酶，直接与 疗剂量下对血小板功能无影响，不导致血小板减少 凝血酶结合和灭活，分为二价抑制剂和一价抑制剂。 症；⑤具有良好的剂量．反应关系，效果和安全性可 二价直接凝血酶抑制剂包括水蛭素(Hirudin)和以预测；⑥与活化部分凝血活酶时间(Am)或者活 Himlog，同时作用于凝血酶的活性部位和底物识别化凝血时间(ACT)相关性良好…。 部位。一价抑制剂为合成的低分子制剂，以阿加曲 2药代学特点