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包承鑫 2010918

在紊流下的血栓形成 切变依赖的血小板聚集机制 不同机制血小板聚集模式和特征 抗血小板药的分类 初级受体阻断剂 次级受体阻断剂 升cAMP药 影响前列腺素药物 其他药物 (一)影响花生四烯酸代谢的药物 阿司匹林适应征 急性心肌梗死 心肌梗死后二级预防 心绞痛 冠脉血管重建术(搭桥、PTCA:支架) 短暂性脑缺血发作、可逆性缺血性脑疾病、卒中后二级预防 阿司匹林的今昔 既往议题己有初步定论: 1.作用机制(环氧化酶-1) 2.适应征及疗效 3.ASA剂量(75-150mg/d) 4.性别(男心女脑) 5.停药反弹(增加血栓并发症) 6.ASA剂型与用药时间(夜晚) 7.影响ASA效应和相互作用的药物 当今的议论的热点: 1.一级预防意义 2.有效性-抵抗 3.实验室检测 4.不良反应:出血和胃肠道反应 胃肠道反应-质子泵抑制剂-PPI PPI:奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑,在体内代谢涉及CYP2C19等同工酶。 作用:保护胃肠粘膜,其作用优于H2受体拮抗剂 副作用:影响双重中氯吡格雷生物活性,降低其抗血小板作用 临床研究: 与氯吡格雷合用, 1.增加死亡和ACS再次住院发生率(OD=1.25)(5244例) 2.再梗死发生率(OD=1.27)(2057例), 3.心梗,脑卒中,不稳定心绞痛,血运重建增加50%(16690例支架后一年) 结论:PPI增加心血管病恶性事件。有可能被H2受体拮抗剂(法莫替丁,雷尼替丁)取代。 (二)初级受体拮抗剂 1,ADP受体(P2Y12)拮抗剂:氯吡格雷、抵克力得、普拉格雷、 AZD6146、 Cangrelor 、Elinogrel、腺苷、CT50547、AR-C 69931 MX 2,胶原受体拮抗剂:GKWEWGGPK九肽 3,5-羟色胺受体2拮抗剂:沙洛雷酯(安步乐克,Sarpogrelate), AT-1015、 MIC-9042、凯他色林(Ketanserin)和酮色林 4,肾上腺素能受体拮抗剂:酚妥拉明、心得安 5,凝血酶受体拮抗剂:TRASCH530348、E5555、 GYHI 14454、肝素 6,TXA2受体拮抗剂:Terutroban(S18886), Ridogrel、 Vapiprost(GR321918) 氯吡格雷适应症 缺血性脑卒中, MI, 血管病, PCTA, 房颤, 充血性心衰 不稳定性心绞痛 无Q波心肌梗死 氯吡格雷今昔 巳清楚的议题: 1.作用机制 2.适应征 3.药物应用特征及剂量 当今议题: 1.抵抗及实验室检测 2.抗血小板治疗阀值 3.个体化治疗 4.新一代P2Y12受体抑制剂特征与出血关系 (三)增高cAMP水平的药物 腺苷环化酶刺激剂:贝前列素钠(德纳)、前列腺素E、依前列醇(PGI 2 )、伊洛前列素、Flolan等 磷酸二脂酶抑制剂:西洛他唑、瑞潘通、双嘧达莫、茶硷等 PGI2类似物 (腺苷环化酶刺激剂) 贝前列素钠(Beraprost Sodium ,德纳)(口服 ) 在临床上主要适用于慢性动脉闭塞症引起的溃疡,疼痛和冷感。 譬如糖尿病性自主神经病变,间歇性跛行,肺源性高血压等。 依前列醇(Eproprostenol)(静脉注射 ) 其他名为前列环素、前列环素I2、依前列醇钠、环依前列烯醇、 PGI2。临床上用于心肺分流术、血液透析、周围血管性疾病(如 雷诺病)、血小板消耗性疾病、原发性肺动脉高压、硬皮病合并肺 动脉高压。 伊洛前列素(Iloprost)(静脉注射 ) 用于心肺分流术、血液透析等心血管疾病、缺血性心脏病、周围 血管性疾病、原发性肺动脉高压和血小板消耗性疾病(譬如肝素 引起的血小板减少症)。 (四)GPⅡb/Ⅲa拮抗剂-纤维

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