中药、生药与天然药物化学.ppt

* 总结了16世纪以前中国人民用药的经验和知识。首先是整理了历代诸家本草所载的药物，每药“发明”一项，其内容就是集前人和他自己对药性的论述及用药的经验。 每味药后“附方”其目的是指明各种药的用法并证实其效用。这些附方的来源，不单是从医方中得来，有许多是民间验方。李氏整理了旧有药物；更增加了许多新药，如三七、山柰、半边莲、淡竹叶、紫花地丁、曼陀罗花等。 此外，还将药物的炮制、鉴别、培植等知识充实到本书之中。内容非常丰富，故王世贞在本书的序言中称之“博而不繁，详而有要”。在医药学史上有承前启后的作用。 * 当代的本草学成就 　　中华人民共和国成立以来，政府高度重视中医药事业的继承和发扬，并制定了一系列相应的政策和措施，本草学取得了前所未有的成就。　　从1954年起，根据卫生部的安排和建议各地出版部门，积极进行中医药文献的整理刊行。在本草方面，陆续影印、重刊或校点评注了一批古代本草专著，如：《神农本草经》、《新修本草》(残卷)、《证类本草》、《滇南本草》、《本草品汇精要》、《本草纲目》等数十种本草专著。六十年代以来，对亡佚本草的辑复也取得了突出的成绩，其中有些已正式出版发行，该项工作对本草学的研究具有重大的意义和深远的影响。 　　 * * （2）糖苷类（glycosides） 苷类（glycosides）是糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的一类化合物，又称为配糖体。 苷中的非糖部分称为苷元(genin)或配基（aglycone）。 苷具亲水性，苷元具亲脂性。 苷类化合物多具有广泛的生物活性，如天麻苷是天麻安神镇静的主要活性成分；三七皂苷是三七活血化瘀的活性成分；强心苷有强心作用； 苷类具有旋光性，多数苷呈左旋。苷类水解后由于生成的糖是右旋的，因而使混合物呈右旋。 芦荟苷 黄酮苷类： C6-C3-C6槐花米中的芦丁 皂苷类：起泡沫和溶血，甘草中的齐墩果酸 强心苷类：是生物界中存在的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类，是由强心苷元（cardiac aglycones）与糖缩合的一类苷。蟾蜍中的蟾蜍甾 海葱甾二烯（蟾蜍甾二烯） 木脂素和香豆素类：基本母核具有一个或几个C6-C3单元的天然有机化合物类群。桂皮醛存在于桂皮中 桂皮醛 蒽醌类：醌类化合物是中药中一类具有醌式结构　　　的化学成分。大黄中的大黄素苷 大黄酚（chrysophanol） R1=H R2= CH3 大黄素（emodin） R1= OH R2= CH3 大黄素甲醚（physcion） R1=OCH3 R2= CH3 芦荟大黄素（aloe-emodin） R1=H R2=CH2OH 大黄酸（rhein） R1=H R2=COOH （3）萜类挥发油 萜类化合物（terpenoids）是一类由甲戊二羟酸（mevalonic acid，MVA）衍生而成。 异戊二烯骨架，单萜、倍半萜、二萜、三萜等。 挥发油：为一类可随水蒸气蒸馏出来的与水不相混溶的油状液体的总称。具有香味或特殊气味的中药往往都含有挥发油。薄荷、藿香等。 异 戊 二 烯 　　　　　 甲 戊 二 羟 酸 青蒿素 　　　α－山道年 　　　 β-山道年 　　　 （二）天然药物化学有效成分的提取、分离 1 有效成分的提取 中药材－总提取物－分离纯化精制－结构鉴定－结构修饰 化学成分预实验－建立提取分离方法 （1） 溶剂提取法 提取原理：根据化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理，选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂，将所提成分从药材中溶解出来的方法。 ①提取溶剂及溶剂的选择： 分类：通常分三类：非极有机溶剂；中等极性溶剂和极性溶剂。 极性大小：水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇（乙酸乙酯）＞苯＞石油醚 提取溶剂的选择： 提取溶剂的选择原则： 要对所提取成分溶解度大；对杂质溶解度小。 要与所提取成分不起意外的化学变化。 要廉价、易得、安全。 ②提取方法： 浸渍法：将药材粗粉以水类或稀醇在常温下浸泡。适于成分遇热易破坏的。 渗滤法：将中药粗粉装于渗泸筒中，从渗泸筒下端不断流出渗泸液。 煎煮法：为中药水提取最常用的方法。将中药粗粉用水加热煮沸，此法提取效率高。 回流提取法：用于以有机溶剂加热提取成分。受热易破坏成分不宜用。缺点为溶剂消耗量大，需回流设备。 连续回流提取法：以索氏提取器回流提取。克服了回流法需几次提取的缺点。缺点为提取时间长，受热破坏成分不能用此法。 影响提取效率的因素： 1 药材粉碎度：药粉越细、表面积越大，提取效率越高。 2 提取温度：一般热提效率高，但有些成