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药物合成反应课件 2011-酰化反应
三章 酰化反应
Acylation Reaction
酰化反应的定义
在有机化合物分子中与碳、氧、硫、氮、磷等原子相
连接的氢被酰基所取代的反应称为酰化反应。
主要讨论对碳、氧、氮原子进行酰化的反应。用以制
备芳醛,芳酮、酯、酰胺化合物。
›用途
›药物本身有酰基
活性化合物的必要官能团
结构修饰和前体药物
羟基、胺基等基团的保护
1
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CH3
N Et
HN N N
H OH
O F COOH
O O
胆碱药 诺氟沙星
NO2
CH OOC COOCH H C N
3 3 3
H C N CH3 COOCH3 HCl
3
H
硝苯地平Nifedipine 镇痛药盐酸呱替啶
酰基 指的是从含氧的有机酸或无机酸的分子中
除去一个或几个羟基后所剩余的基团。
2
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v 常用的酰化试剂
O O
酸 * C OH 酸酯 * C O R
O O
C
酸酐 O 酰卤* C X
C
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