药理学——5-6.β-内酰胺类抗生素.ppt

β-内酰胺类抗生素;分类;;;抗菌作用机制;PBPs;哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。 繁殖期细菌需要合成大量的细胞壁粘肽，而β-内酰胺类对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期细菌的作用较静止期强。;改变菌膜通透性: 改变跨膜通道孔蛋白（porin）结构性质使结合力降低，减少porin的数量甚至使之消失。 增加药物外排: 细菌的胞浆膜上存在主动外排系统，是一组跨膜蛋白，由转运子、外膜蛋白和附加蛋白三部分组成。 缺乏自溶酶;一、青霉素类;基本结构;青霉素G（penicillin G）;抗菌作用:繁殖期杀菌剂 －G+球菌：溶链、肺球、草链、葡球等 －G+杆菌：白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等 －G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 －G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌 －螺旋体、放线菌 －对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用 金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎、奈瑟菌极易产生耐药性。;抗菌作用特点 －对繁殖期细菌作用强 －对G+作用强 －对人和动物细胞毒性小 ;临床应用 （1）敏感菌感染的首选治疗药 --如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热等； --草绿色链球菌引起的心内膜炎； --肺炎球菌所致的大叶肺炎等； --脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎； --敏感金葡菌所致疖、痈、败血症等； --淋球菌所致生殖道淋病。 （2）作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。 （3）与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。 ;不良反应 1. 过敏反应：皮肤过敏、血清病样反应较多见；过敏性休克少见但最严重，表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。预防措施 2.赫氏反应：青霉素G在治疗梅毒或钩端螺旋体病时，可有症状加剧现象，一般发生于开始治疗后的数小时，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等症状。 3.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结 4.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。;青霉素过敏性休克预防措施 －详细询问过敏史； －避免滥用和局部用药； －皮试：初次用、用药间隔3d以上或换批号； －现用现配； －避免饥饿时注射； －用药期间应做好急救准备（肾上腺素、氢化可的松）； －用药后观察30min，无反应方可离去。;半合成青霉素;耐酸青霉素类;耐酶青霉素类;广谱青霉素类;抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类;抗G-杆菌青霉素类;二、头孢菌素类;特点;分类;第一代头孢菌素;第二代头孢菌素;第三代头孢菌素;第四代头孢菌素;不良反应;三、其他β-内酰胺类抗生素;四、 β-内酰胺酶抑制药;氨基糖苷类抗生素Aminoglycosides;*;分类;一、氨基糖苷类的共同特点;一、氨基糖苷类的共同特点;一、氨基糖苷类的共同特点;一、氨基糖苷类的共同特点：抗菌机制;;一、氨基糖苷类的共同特点;一、氨基糖苷类的共同特点;一、氨基糖苷类的共同特点：不良反应;一、氨基糖苷类的共同特点：不良反应;一、氨基糖苷类的共同特点：不良反应;一、氨基糖苷类的共同特点：不良反应;二、常用氨基糖苷类：链霉素（SM）;二、常用氨基糖苷类：庆大霉素（GM）;二、常用氨基糖苷类：妥布霉素;二、常用氨基糖苷类：阿米卡星;氨基糖苷类和?-内酰胺类抗生素合用的意义和药理依据以及合用注意事项 ;大环内酯类;大环内酯类（macrolides）;主要药物;;抗菌谱;抗菌机制;耐药性;药代动力学;临床应用 ;红霉素（erythromycin）;不良反应;第二代大环内酯类;第二节 林可霉素类 lincomycins;体内过程;林可霉素类;不良反应 ;三、多肽类抗生素;万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（norvancomycin）