第一章 天然药化绪论.ppt

第一章 绪论 天然药物化学的内涵 研究对象和内容 发展简史 发展趋势 （三）主要研究的类型成分 苷类 生物碱 醌类 黄酮类 苯丙素类 萜类和挥发油类 皂苷类 强心苷类 4、药物的创新研究 抗肿癌药物 心脑血管药 糖尿病药 爱滋病药物 抗病毒药物 免疫调节药 急性热病类药物 老年性疾病药等 5、功能性食品及相关产品 功能食品 天然色素 香料 美容化妆品 四、学习天然药物化学的意义 理论方面：阐明中药的有效物质基础，为探索中药防治疾病的原理提供物质基础，促进中药药性理论研究的深入。 知识的学习方面：是学习中药炮制、中药制剂及中药鉴定等的重要基础。 中医药现代化和产业化方面：研制创新药物、改进中药的剂型、建立完善合理的质量评价标准、提高中药疗效和质量。 * * 天然药物化学 (Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry) 主 讲 陈 可 夫 教 授 武昌理工学院生命科学学院 Tel: E-mail:ckf975111@ 课程简介 1.计划学时:36.其中,理论课时:24;实验课时:12学时(开设4个实验) 2.使用教材:教育部推荐的教材天然药物化学(第二版) 化学工业出版社 宋晓凯主编 3. 实验场地:制药工程系实验室 4.主要参考书目 ①《天然药物化学学习指导》 吴继洲主编 人民卫生出版社 （2005年） ②《天然药物化学》(辅导教材) 吴立军主编 科学技术文献出版社 （2006年） ③《植物化学成分》陈业高主编 化学工业出版社 （2004年） ④《中药化学》肖崇厚主编 上海科学技术出版社 （2002年） ⑤《波谱分析教程》邓芹英等主编 科学出版社（2003年） ⑥《药用植物学》徐世义主编 化学工业出版社（2004年） 一、天然药物化学的定义及内容 （一）天然药物的定义： 由动、植物、矿物和微生物发酵形成的药物,俗称中草药；是传统药、民间药、民族药的总称。 （二）天然药物的来源 1、植物 11146种 2、动物 1581种 3、微生物 数万计 4、矿物质 80种 5、海洋生物 700多种 6、民族药 1500余种 二、天然药物化学的主要任务 1.探明天然药物作为药效物质基础的化学 成分及生源途径。 2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质 以及提取分离方法。 3.研究天然药物中主要类型的化学成分的 结构鉴定. ※ 几个术语: 1、有效成分： 具有生物活性的单体物质，能用一定 分子式表示，有一定的物理常数。 2、无效成分 有效成分与无效成分的相对性： 3、有效部位： 具有生理活性的一类群体物质。 4、生理活性成分： 在体外、体内均具有一定疗效和调节作用。 三、为新药合成提供先导物 临床新药的来源途径 ： ①从天然药物中筛选活性成分或衍生物。 ②合成一系列化合物，进行药理实验筛选。 例： ① 青蒿 青蒿素 二氢青蒿素、蒿甲醚等。 ②古柯叶中分离出古柯碱用于局部麻醉，但毒性较大，合成其衍生物普鲁卡因，结构简单，毒性低，药效相当。 五、天然药物化学的发展史 1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端; (2) 药物化学合成进行工业化生产制约了天然药 物化学研究(30-50年代) (3)化学合成药害震惊了全世界(60年代); (4)大规模寻找天然活性物质(70年代起); 2、国内发展史 （1）古代,如:《医学入门》和《本草纲目》 （2）近代天然药物化学的引进与创建阶段 （3）现代天然药物化学的建立和发展阶段 （4）近年来我国天然药物化学研究成果 ※ 抗癌药—羟基喜树碱； ※ 抗白血病药—三尖杉酯碱； ※ 治疗青光眼药—包公藤甲素； ※ 用于中期引产—天花粉蛋白； ※ 新型男性不育药—棉酚。 六、天然药物化学发展趋势 （1）研究速度大大加快 例如: 吗啡: 150年; 利血平: 4年 （2）研究成果更加丰富 1952年以前 总共950种。 1952~1962年 1100种； 1962~1972年 3443种。 迄