对乙酰氨基酚分散片制备及质量检查实验设计.doc

班级： 药物制剂*班 姓名： 杨宪文 学号： ******** 实验设计：对乙酰氨基酚分散片制备及质量检查 【目的与要求】 熟悉采用正交设计进行分散片处方工艺筛选的方法。 熟悉分散片的处方制备工艺。 掌握分散片的质量检查方法。 【实验原理】 对乙酰氨基酚，分子式C8H9NO2，通常为棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭，味微苦。熔点：168-172相对密度：1.293(21/4)。能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等由对硝基酚钠经还原成对氨基酚，再酰化制得分散片是指遇水能迅速崩解形成均匀的粘性混悬液的非包衣片相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。它具有制备简单、服用方便，能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度等优点。分散片质量检查的项目是崩解时限、溶出度检查、分散均匀性检查。分散片的特点：可使药物迅速释放使药物吸收速度加快使药物的生物利用度提高，服用携带方便，生产工艺无特殊要求生产成本低等。1 2 2 4 2 5 5 7 3 8 8 10 　　在姚新成等[1]试验的基础上,采用正交设计实验L9(34)。试验因素、水平设计见表1，实验安排见表2。 表2 正交设计实验安排表 列号 立崩 MCC PVPK30醇溶液（%） 误差列 1 1(2%) 1(2%) 1(4%) 2 1(2%) 2(5%) 2(7%) 3 1(2%) 3(8%) 3(10%) 4 2(5%) 1(2%) 2(7%) 5 2(5%) 2(5%) 3(10%) 6 2(5%) 3(8%) 1(4%) 7 2(5%) 3(8%) 1(4%) 8 3(8%) 2(5%) 1(4%) 9 3(8%) 3(8%) 2(7%) 3. 成品制备工艺 3.1 处方设计 对乙酰氨基酚 80g 筛选得到的崩解剂 适量 聚乙烯吡咯烷酮K30 适量 玉米淀粉 16g 硬脂酸镁 适量 制成1000片 3.2 制备工艺 将对乙酰氨基酚，玉米淀粉，崩解剂混合均匀。将PVP K30醇溶液加入到上述混合材料粉末中混合，制成均匀软材，过16目筛制湿粒，于50-60℃干燥约40min，16目筛整粒。颗粒干燥后整粒,崩解剂采用内外混合等量加入,混合均匀后,加入硬脂酸镁润滑剂适量,压片。控制片重0.1g,硬度5kg。 （二） 对乙酰氨基酚分散片的质量检查 1. 外观：取压好的分散片，用吹风机吹去粉末，观察其外观，应该为完整光洁，色泽均匀，边缘整齐。 2．脆碎度：将20片分散片用吹风机吹去粉末，用分析天平精密称重，置于脆碎度检查仪圆筒中，转4min（25r/min），取出，再次吹去粉末，精密称重。 3．崩解时限：取分散片置崩解时限测定仪中，开动仪器测定分散片的崩解时限，之全部崩解过筛，记录崩解时间。 4. 溶出度：第一步：取分散片20片，精密称定，求出平均片重。将20片分散片置研钵中研细，精密称取相当于平均片重的片粉置于1000ml容量瓶中，加0.1mol/l HCl溶液适量，振摇，溶解定容至1000ml，摇匀，取5ml过滤，精密移取1ml置于50ml容量瓶中，用0.4g/l NaOH溶液稀释至刻线，摇匀，以0.4g/lNaOH溶液作参照，用分光光度计在257nm处测吸光度A*值。 第二步：量取1000ml 0.1mol/lHCl溶液放入介质杯中，取6片分散片，精密称定，分别投入6个转篮中，计时30min，分别取样5ml过滤，分别精密移取1ml置于50m