氨甲环酸纳米乳膏的制备及体外透皮效果评价.docx

［文章编号］1007-7669（2014）09-0683-06氨甲环酸纳米乳膏的制备及体外透皮效果评价李梅云1，刘进芬1，赵亚男2，陈熙2，（1.上海市徐汇区中心医院皮肤科，上海剂研究中心，上海201203）勇2，郭仕艳2，李大宁1甘200031；2.中国科学院上海药物研究所药物制［关键词］氨甲环酸；纳米结构；投药，皮肤；透皮效果；纳米乳膏［摘要］目的设计制备氨甲环酸纳米乳膏（TA-NC），并观察其体外透皮效果。方法采用高压均质法制备氨甲环酸纳米乳，并进一步制得TA-NC，检测TA-NC粒径、微观结构及包封率。以裸鼠皮肤为模型，通过体外透皮吸收实验、离体皮肤组织滞留实验考察TA-NC的体外透皮效果；以尼罗红为荧光探针制备荧光标记TA-NC，共聚焦显微镜观察其促透进入真皮层的效果。并考察TA-NC的6个月加速稳定性。结果制备的TA-NC粒径为（109.9±7.4）nm，形态圆整，分布均匀；包封率为（90.13±2.90）%。体外透皮吸收实验中，TA-NC组给药6h药物皮肤中的累积滞留量达饱和状态，24h累积透过量达（163.9±7.4）μg·cm-2；TA水溶液组皮肤的滞留量在20μg·cm-2以下，24h累积透过量为（15.9±0.8）μg·cm-2，组间差异非常显著（P0.01）。共聚焦显微镜下，荧光素TA水溶液组仅表皮角质层有荧光，荧光标记的TA-NC经皮吸收后可透过角质层和表皮层到达真皮层，且TA-NC粒径越小透皮能力越强。6个月内TA-NC制剂外观性状、果显著，稳定性好。有关物质、含量、粒度等均未发生明显改变。结论TA-NC制备简单，透皮效［中图分类号］R986［文献标志码］APreparationandinvitroevaluationoftranexamicacidnano-creamfortransdermaldeliveryLIMei-yun1，LIUJin-fen1，ZHAOYa-nan2，CHENXi2，GANYong2，GUOShi-yan2，LIDa-ning1（1.DepartmentofDermatology，CentralHospitalofShanghaiXuhuiDistrict，SHANGHAI200031，China；2.CenterforDrugDeliverySystem，ShanghaiInstituteofMateriaMedicaChineseAcademyofSciences，SHANGHAI201203，China）［KEYWORDS］creamtranexamicacid；nanostructures；administration，cutaneous；transdermaleffect；nano-［ABSTRACT］AIMTopreparetranexamicacidnano-cream（TA-NC）andevaluatethetransdermaleffect[收稿日期]2014-03-12[接受日期]2014-07-22[基金项目]上海市卫生局青年科研项目（2010Y144），中国科学院上海药物研究所临床研究中心科研项目（SIMMCRC2011002）[作者简介]李梅云，女，主治医师，硕士，主要从事皮肤病学研究，E－mail：limeiyun1982@[责任作者]李大宁，E-mail：lidaning@中国新药与临床杂志（ChinJNewDrugsClinRem），2014年9月，第33卷第9期·684·ofTA-NCinvitro.METHODSTA-NCwaspreparedbyfurtherprocessfromTAnano-emulsionwhichwasgotthroughhighpressurehomogenizingmethod.TA-NCwascharacterizedfortheparticlesize，morphologyandencapsulationefficiency.Thetransdermaleffectofthenano-creamwasevaluatedbyinvitrotransdermaldelivery/permeationexperimentsbyusingskinofnudemiceasmodel.AndtheTA-NClabeledwithNileredwaspreparedtostudytheimprovedabsorptionbehaviorintothedermisofTAbyconfocalassayinskinofnudemice，too.Acceleratedstabilitytestwasalsocarriedoutfor6months.RESULTSThepreparedTA-NCwas（109.9±7.4）