第29章 作用于血液和造血器官的药物ppt.ppt

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 药学院药理学教研室 ;学习要点 肝素的药理作用，临床应用，主要不良反应及防治措施； 比较肝素与双香豆素的异同点； 比较SK与UK的异同点； 影响铁剂吸收的因素；铁剂的临床应用；其不良反应有哪些？;血液凝固过程示意图;第一节 抗凝血药 Anticoagulant 肝 素 heparin;【药理作用】 1. 增强抗凝血酶III(ATIII)与凝血酶的亲和力，产生抗凝作用;2. 促使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解血中乳糜微粒和VLDL，发挥调血脂作用 3. 抑制炎症介质活动和炎症细胞活动，呈现抗炎作用。 4.抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生等作用。 5.抑制血小板聚集，可能是继发于抑制凝血酶的结果 ;【不良反应】 1. 自发性出血 轻度：停药即可 重度：：静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白 2. 血小板减少症（5%-6%） 与免疫反应有关 3. 其他 如骨质疏松和自发性骨折，孕妇可引起早产和死胎；皮疹和发热等 ;低 分 子 量 肝 素 Low molacular weight heparin, LMWH;伊 诺 肝 素 enoxaparin [药理作用] 强大而持久的抗血栓作用 体内过程 给药途径 皮下注射 达峰时间 3h [临床应用] 1. 深部静脉血栓 2. 血液透析时抗凝 不良反应 出血；偶见血小板减少; 香豆素类（维生素K拮抗药） 华 法 林 warfarin 【药理作用】 体内抗凝作用， 无体外抗凝作用 机制：竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子II, VII, IX, X 凝血酶前体 凝血酶 氢醌型维生素K 环氧型维生素K;【体内过程】 给药途径 口服且吸收完全 血浆蛋白结合率 99％ 达峰时间 2-8h 代谢 肝脏 t1/2 42-54h 排泄 肾 【临床应用】先肝素后香豆素类维持。 1. 心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术 2. 防止髋关节手术静脉血栓 3. 预防复发性血栓栓塞 ;【不良反应】 出血 严重时应停药，并给予维生素K 【药物相互作用】 1. 体内维生素K含量降低，本药作用增强 2. 血小板抑制药可与本类药发生协同作用 3. 水合氯醛，羟基保泰松，甲磺丁脲，奎尼丁等使本类药作用增强（提高血浆浓度） 4. 水杨酸盐，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等使本类药作用增强（抑制肝药酶） 5. 苯妥英钠使本类药作用减弱（诱导肝药酶） ; 肝素与香豆素类作用比较： 肝素 华法林（苄丙酮香豆素) Haparin warfarin 用法： 静脉 口服 靶点： AT-Ⅲ Vit K （抗凝血酶III） 凝血 Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、 Ⅺa、 Ⅱ （凝血酶原）、 因子 Ⅻa、 Ka和纤溶酶 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 解救： 鱼精蛋白 VitK、新鲜血浆、全血 途径： 体内、外 体内 时间： 快 慢、持久 ; 链 激 酶 streptokinase 【药理作用】 溶栓 间接激活纤溶酶;;尿 激 酶 Urokinase 【药理作用】 溶栓 直接激活纤溶酶原 谷氨酸纤溶酶原 赖氨酸纤溶酶原