第一篇 天然活性成分.ppt

三、生物碱 何为生物碱 （一）定义 生物碱指来源于生物界（主要是植物界） 的一类含氮有机化合物，但不包括：低分 子胺类（如甲胺、乙胺等）、氨基酸、氨 基糖、肽类、蛋白质、核酸、核苷酸、卟 啉类和维生素等。 大多数有较复杂的环状结构，氮原子结合在环内,个别是非环状生物碱，麻黄碱、秋水仙碱等；多数具有碱性，可以和酸成盐；大都具有特殊而显著的生理活性。 （二）生物碱的生物活性 镇痛作用——吗啡、延胡索乙素 解痉作用——阿托品 抗菌消炎作用—— 降血压——利血平 止咳平喘——麻黄碱 抗疟作用——奎宁 抗心律失常作用——苦参碱、氧化苦参碱等 抗癌作用——喜树碱、秋水仙碱、长春新 碱、紫杉醇等 （三）分布特点 1．在植物的各部位都有分布，但多集中 在某一器官。 2．植物体内生物碱的含量差别很大，但 一般 都较低（1%以下），通常把含量在0.01% 的植物称为生物碱植物。 3．同一植物体内的生物碱，往往是多种生物 碱共存，而且母核结构相似。 生物碱的存在形式： 多数以盐的形式存在（以有机酸盐为主，少数为无机酸盐）； 少数以游离形式存在（主要是一些碱性极弱的生物碱，如酰胺类生物碱）； 其他尚有以酯、苷及N→O化合物的形式存在（乌头碱、氧化苦参碱） （四）生物碱的结构和分类 1．按植物来源分类: 黄连生物碱、苦参生物碱 2．按化学结构类型分类: 喹啉类生物碱、 吲哚类生物碱等 3．按生源途径分类. 1、来源于鸟氨酸的生物碱 2、来源于赖氨酸的生物碱 提取分离比较复杂 1 强心苷成分比较复杂,含量较低; 2 强心苷为多糖苷,常与多糖、皂苷、色 素、鞣质等性质相近的成分共存； 3 酸、碱及一些共存酶容易造成强心苷 水解，导致成分复杂化。 六神丸是传统的家庭常备良药之一，已有100多年 历史。具有易用、高效、速效等特点。是由牛黄、 蟾酥、珍珠粉、麝香、雄黄、冰片制成具有清热解毒，消肿止痛等功能。 二、黄酮类化合物 1 黄酮的含义 （1）经典含义 以二苯色原酮衍生的一类化合物，这类 化合物大多呈淡黄色或黄色，且分子中多 具有酮基，因此称为黄酮。 （2）现代含义 2 存在形式 黄酮类化合物广泛存在于植物中，大多与 糖结合成苷（黄酮苷），有的以游离形式 存在，称为游离黄酮或黄酮苷元，同一植 物中可能同时存在游离黄酮及黄酮苷。 3 生物活性 （1）对心血管系统的作用； （2）抗菌及抗病毒作用； （3）雌性激素样作用； （4）镇痛作用； （5）镇咳祛痰作用 4 分类 黄酮和黄酮醇 二氢黄酮和二氢黄酮醇 异黄酮和二氢异黄酮 查耳酮和二氢查耳酮类 橙酮类 花色素和黄烷醇类 其他黄酮类 C3中C2-C3位双键被饱和，在植物体内常与 相应的黄酮和黄酮醇共存，如： 5 理化性质 天然产物提取分离技术 天然活性部分 提取技术 分离技术 第一篇 天然活性成分 甾体及其甙类 黄酮类化合物 生物碱 萜类化合物 醌类化合物 …………… 一、甾体类化合物 以环戊烷并多氢菲甾核衍生的一类化合物的总 称，包括植物甾醇、胆汁酸、C21甾类、昆虫 变态激素、强心苷、甾体皂苷、甾体生物碱 等。 A/B顺式稠合 A/B反式稠合 天然甾类化合物中甾核的稠合方式 存在：动物体内，如脑、神经组织、肾、脾、皮 肤、肝、胆汁，参与细胞膜的形成，是合成胆汁 酸、维生素D和甾体激素的原料。 分类：高密度胆固醇和低密度胆固醇，血液中含 量为5.95mmol·L-1 2 麦角固醇 称为麦角甾醇和麦角甾醇水合物，为片状或针状结 晶，是维生素D2的前体，也是激素类药物的中间 体，可用来生产可的松。 3 胆酸 又名3?，7?，12?-三羟基胆烷酸，一种初级胆汁 酸，与甘氨酸或牛磺酸结合成甘胆酸或牛磺胆酸， 分子式为C24H40O5。 4 甾体激素 就是类固醇激素，是一类四环脂肪烃化合 物，分为肾上腺皮质激素和性激素。 性激素又分为雄性激素及蛋白质同化激素、 孕激素、雌激素等。 肾上腺皮质分泌的，分为：盐皮质激素、糖皮 质激素和性激素。临床上常用糖皮质激素。 皮质激素的使用： 1 大剂量冲击疗法，用于抢救危重病人； 2 短程疗法，如结核性脑膜炎、剥脱性皮炎等 3 中程疗法，如急性风湿热； 4 长程疗法，如类风湿性关节炎，用药时间长， 停药前，必须逐渐减量，以免出现病情反跳。 不良反应： 1 类皮质功能亢进； 2 类固醇性糖尿病； 3 肌萎缩和骨质疏松； 4 诱发和加重溃疡； 5 诱发精神症状； 6 并发眼病； 7 致畸胎等 性激素（sex hormone,gonadal hormone)： 主要由性腺分泌、负责第二性征发育和副生 殖器官发育的一类激素，如雄激素、雌激素 及孕激素。 含激