第七章抗肿瘤药 - 复件.ppt

第七章抗肿瘤药Antineoplastic Agents ;抗肿瘤药分类——根据作用靶点;按其作用原理和来源可分为：;§1. 生物烷化剂Bioalkylating Agents;生物烷化剂定义;不良反应;一、氮芥;发现;分 类 ;脂肪类氮芥作用原理(SN2);芳香类氮芥作用原理(SN1);1.盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride;理化性质：;作用及临床用途;结构改造(降低N电子云密度);2.苯丁酸氮芥;3. 氮甲(Formylmerphalan):;结构特点;临床用途;4. 环磷酰胺 Cyclophosphamide;结构特点;理化性质;稳定性;合成;体内代谢：;;临床用途;二. 乙烯亚胺类:;塞替哌(Thiotepa);结构特点;临床用途;卡莫司汀 Carmustine ;临床用途;四. 甲磺酸酯及多元醇类:;白消安(Busulfan);临床用途;五. 金属铂类配合物:;1. 顺铂:;2. 卡铂:;§2. 抗代谢药物? Antimetabolic Agents;作用原理：通过抑制DNA合成中所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细??死亡。 抗瘤作用：抗瘤谱相对烷化剂比较窄，多用于白血病，绒毛上皮瘤。对某些实体瘤有效。 抗代谢物的结构与代谢物很相似，结构作了细微的改变。利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O， NH2或SH代替OH等 分类：嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物 ;一、嘧啶拮抗剂:;1.氟尿嘧啶Fluorouracil ;结构特点;理化性质;2、稳定性;合成;作用机制;;临床应用;作用特点和适应证与Fluorouracil相似，但毒性较低;Fluorouracil的前药;2. 盐酸阿糖胞苷 (Cytarabine Hydrochloride);结构特点;吸收及代谢;临床用途;二. 嘌呤抗代谢物:;巯嘌呤(Mercaptopurine);结构特点;体内代谢;临床用途;三. 叶酸拮抗剂;甲氨蝶呤;结构特点;作用;临床用途;§3. 抗肿瘤抗生素;多肽类: 1. 放线菌素D;2. 博来霉素;二. 蒽醌类: 1. 多柔比星;2. 盐酸米托蒽醌;§4. 抗肿瘤的植物有效成份及其衍生物;1. 羟喜树碱:;2. 硫酸长春碱;3. 长春新碱;4.紫杉醇;第五节 肿瘤治疗的新靶点及其药物new targets and the related drugs;一、肿瘤细胞信号传导;1.蛋白酪氨酸激酶抑制剂;1.蛋白酪氨酸激酶抑制剂;1.蛋白酪氨酸激酶抑制剂;2.蛋白激酶C抑制剂;3.其他信号转导靶分子;二、肿瘤血管生长抑制剂;二、肿瘤血管生长抑制剂;三、反义核苷酸