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第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药
第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节┃甲状腺激素 甲状腺激素包括甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸,T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)两种。T4量较多,为T3的2~3倍;T3含量较少,但活性比T4约强5倍。 一、合成、分泌、贮存和调节 1、碘的摄取 腺泡细胞靠碘泵主动摄取血中的碘离子。 2、合成 氧化、碘化、缩合 3、释放 蛋白水解酶 4、调节 下丘脑-垂体-甲状腺轴 二、体内过程 口服易吸收,血浆蛋白结合率高达99%。 T3作用快而强,维持时间短;T4作用慢而弱,维持时间长,T4可以转变为T3发挥作用。 可透过胎盘和乳汁,妊娠期和哺乳期妇女慎用。 三、药理作用 调控生长发育 “呆小病”(克汀病) 对神经系统的影响 中枢和交感神经的兴奋性↑,出现神经过敏、易激动、心率快、心输出量多及血压高等症状。 四、临床应用 呆小病 尽早用药。 单纯性甲状腺肿 缺碘引起的应补碘,无明显原因 者可给予适量甲状腺激素。 粘液性水肿 碘盐是指含有碘酸钾(KIO3)氯化钠。 世界卫生组织推荐每人每天的食盐摄入量是6g,但中国国民普遍超过20g。 从1995年起,我国开始实施全民食盐加碘。 碘摄入过量对人体健康也会造成危害,影响甲状腺功能,致甲状腺肿和甲亢。 2001年,美国食品与营养协会设定了儿童及成人碘摄入量上限。 2009年5月,卫生部牵头进行了一项“沿海地区居民碘营养状况”调查,原因是国内一些沿海地区的甲状腺疾病发病呈上升趋势,这一现象被认为与补碘过量有关。对此,一些媒体甚至提出了惊人的“碘盐致病说”。 8月12日,卫生部有关部门作出回应,表示“甲状腺癌与食盐加碘有关”的说法缺乏证据。同时声明,目前中国绝大多数高碘地区已停供碘盐,明年卫生部将适当下调现行食盐加碘量。 五、不良反应 过量可引起甲亢相似的症状,如心悸、指颤、消瘦、神经过敏、失眠,可使用β受体阻断药。 六、禁忌症 糖尿病、高血压、冠心病、快速型心律失常、甲亢、孕妇等。 甲亢 临床表现 多食、消瘦、畏热、多汗、心悸、激动等 甲状腺肿大和眼突、手颤、胫部血管杂音 严重者可出现甲亢危象、昏迷甚至危及生命 第二节┃抗甲状腺药 常用的抗甲状腺药有硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药。 硫脲类 体内过程 口服吸收好,丙硫氧嘧啶吸收最快,卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑而发挥作用。 药理作用 抑制过氧化酶,从而阻止甲状腺激素的合成,须待贮存的甲状腺激素消耗到一定程度才出现疗效。 临床应用 ①甲亢内科治疗 轻症、不宜手术或I131治疗、术后复发 ②甲亢术前准备 服硫脲类至甲状腺功能恢复正常→术前两周加服碘剂 ③甲状腺危象的辅助治疗 常选丙硫氧嘧啶和碘剂,大剂量一般不超过一周。 甲亢患者由于精神刺激、感染、手术和外伤等原因, 使甲状腺激素突然大量释放入血,导致病情恶化,称甲 状腺危象,可危及生命。 不良反应 过敏反应、粒细胞缺乏、甲状腺肿大、甲减等。 碘和碘化物 药理作用 1、促进甲状腺激素的合成 小剂量 2、抗甲状腺作用 大剂量(水解酶、碘化、缩合) 应用 1、单纯性甲状腺肿 小剂量 2、甲亢术前准备 大剂量 3、甲状腺危象 大剂量
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