第三十五章甲状腺激素类药.ppt

第三十五章甲状腺激素类药及抗甲状腺药  生命学院生工系 甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所 必需的重要激素，分泌过多或过少均 可引起疾病。 包 括: T3 T4 第一节 甲状腺激素 【甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节】碘的摄取:甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘的能力，正常时比血浆高25倍，甲亢时高250倍。 碘的活化与酪氨酸碘化:一碘酪氨酸（MIT )二碘酪氨酸 (DIT)  偶联: MIT+DIT ---T3 DIT+DIT---T4 释放: 在蛋白水解酶作用下，TG分解且释放出T3,T4,进入血液。 合成场所：甲状腺球蛋白（TG). 所需要的酶：过氧化物酶，蛋白水解酶，脱碘酶  血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节 1 维持生长与发育：如骨和脑； 2 促进代谢：促进物质氧化分解； 3 维持中枢神经系统的兴奋性； 4 提高交感神经的敏感性。 【药理作用】 1.维持正常生长发育：脑和长骨 幼年及成人甲状腺功能低下——甲状腺机能减退 2.促进物质代谢 增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多 3.维持中枢神经系统兴奋性 4.提高交感－肾上腺系统感受性 【临床应用】（甲状腺功能减退替代治疗） 1.呆小病 *预防为主 *尽早诊治 *终身治疗 2.黏液性水肿 3.单纯性甲状腺肿 *预防为主 *补充治疗 4.T3抑制试验 4.摄碘抑制率实验 ＞50％单纯性甲状腺肿 ＜50％甲亢 【体内过程】 T3 T4 　 生 物 利 用 度： 90%-95% 50%-75% 　 血浆蛋白亲和力 ： 低 高 血 浆 游 离 型： 0.2%-0.5% 0.03% 显 效 时 间： 作用快而强 弱而短 【不良反应】 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻,失眠等. 老年人和心脏病人慎用 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用 第二节 抗甲状腺药 甲亢是怎么回事？ 甲状腺功能增强， T3 T4 分泌过多：高代谢症群  眼征：  突眼 凝视 睑列增宽 甲状腺肿 甲亢的治疗 抗甲状腺药物及辅助药物治疗 放射性同位素治疗 手术治疗 抗甲状腺药物及辅助药物治疗 . 硫脲类 一、分类 1. 硫氧嘧啶类 甲基硫氧嘧啶 methylthiouracil (MTU) 丙基硫氧嘧啶 proprylthiouracil (PTU) 2. 咪唑类 甲硫咪唑 thiamazole 卡比马唑 carbimazole 二、作用机制 1. 抑制了甲状腺过氧化物酶，从而阻断生 物合成的两个环节 2. PTU抑制外周5`-脱碘酶，阻断T4转化 为T3