第九篇 内分泌药物.ppt

第九篇　内分泌药物（7个） 　糖皮质激素类（孕甾）一、醋酸可的松 　【构效关系】　　①活性增强：1,2位脱氢，16位-CH3　　②活性增强，钠潴留更强：6位F，9α位F　　③产生活性：11位羰基→羟基　　④延长时间，增加稳定性：21-OH酯化 　【糖皮质激素结构】  ABCD 　雄激素类（雄甾）二、丙酸睾酮 1、丙酸睾酮（17-OH酯化前药）， 甲睾酮（第一个口服） 2、同化激素：苯丙酸诺龙、司坦唑醇 雌激素类（雌甾）三、雌二醇 1、雌二醇：活性强，改造（延长时间，口服有效） 2、同类：苯甲酸雌二醇（肌注、前药）　　口服——炔雌醇、炔雌醚（前药）、尼尔雌醇 3、非甾体类：己烯雌酚（反式）、磷雌酚（前药） 　【孕激素结构对比】 ACE 五、胰岛素 1、特点：AB两肽链、6胰岛素分子、3个二聚体、2个锌原子、六聚体【AB632】、两性（强酸、强碱、热破坏） 2、超短效：门冬胰岛素、赖脯胰岛素　　短效：普通胰岛素（唯一可静注）　　中效：低精蛋白锌胰岛素　　长效：精蛋白锌胰岛素　　超长效：甘精胰岛素、地特胰岛素【甘地】　　双时相：预混胰岛素 降糖药六、格列本脲（磺酰脲类胰岛素分泌促进剂） 1、格列XX：【顺口：芳酰胺2碳；苯磺脲6碳】 2、同类：格列吡嗪（降餐后血糖）、格列喹酮（中度肾功不全）、格列齐特（又降血小板和血脂）、格列美脲（高长效） 3、非磺酰脲类（餐时血糖调节剂）：瑞格列奈（U型、合并肾病）、那格列奈（低毒）、米格列奈（体外胰腺） 【其他降糖药】 1.双胍类胰岛素增敏剂：二甲双胍（肥胖首选） 2.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮 3.α-葡萄糖苷酶抑制剂（1,2型均可）：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 口服降糖药按作用机制可分为 A.胰岛素 B.胰岛素分泌促进剂 C.胰岛素增敏剂 D.醛糖还原酶抑制剂 E.α-葡萄糖苷酶抑制剂 BCDE 骨质疏松治疗药七、阿法骨化醇（促进钙吸收） 1、同类：骨化三醇——适合老年人（肾1α羟化酶活性消失） 2、选择性雌激素受体调节剂：雷洛昔芬（绝经后妇女） 【抗骨吸收药】 1、共性：抑制破骨细胞的骨吸收作用，辅助治疗严重高钙血症；口服吸收差，体内不代谢，肾功不全者慎用。 2、代表药：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米磷酸二钠(静滴时发热感冒症状)、依替膦酸二钠（双向作用） 防治骨质疏松的药物按照作用机制可分为 A.抑制骨吸收药 B.促进骨吸收药 C.抑制骨形成药 D.促进骨形成药 E.抑制骨矿化 AD