第二十八章 组胺和组胺受体阻断药.ppt

第二十八章 组胺和组胺受体阻断药;本章着重介绍H1受体阻断药，简介组胺，H2受体阻断药放在作用于消化系统的药中介绍。;一、组胺 组胺乃组氨酸脱羧产物，广泛存在于动物和植物中，也是很多昆虫叮咬分泌液中主要成分。在体内以皮肤、胃肠和肺含量最高。正常情况下，组胺以无活性的结合状态存在，主要存在于肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞的颗粒中。变态反应或理化因素诱使组胺从结合部位释放出来，于是引起病理生理反应。 组胺受体有H1、H2、H3亚型，各亚型受体功能见表28-1。组胺的临床应用已很少。;表24-1 组胺受体分布及效应表;作用 （+）组胺受体（H1、H2 受体）引起心血管、平滑肌及腺体反应 1．心血管 　 受体（+） Cap、小A、小V扩张 　 　　　　　　　　 →BP↓ 反射性地使心跳加快 2．平滑肌 H1 受体（+） 支气管平滑肌、子宫平 滑肌、胃肠平滑肌痉挛性收缩 →腹痛、哮喘 3．腺体 H2 受体（+） 胃酸分泌↑;用途 1．鉴别真、假胃酸缺乏症 2．麻风病辅助诊断;表28-2 常用H1受体阻断药作用特点比较;体内过程 本类药物口服或注射均易吸收，一般口服后15~30min起效，2~3h达血浓高峰，持续4~6h。药物在肝内代谢后，由肾排泄。阿斯咪唑和特非那定由于其代谢产物仍具药理活性，故其作用持续时间较久。;药理作用 1．H1受体阻断作用 组胺＋ H1受体 效应器过敏反应 竞争 抗组胺药（化学结构与组胺相似）;2．中枢作用 1）镇静、催眠 强度依次为：异丙嗪、苯海拉明﹥赛庚啶﹥安其敏﹥扑尔敏；阿司咪唑、特非那定几无中枢抑制作用 2）抗晕、止吐作用 以布可立嗪、苯海拉明、异丙嗪作用较强 3、其他作用 本类多数药物有抗胆碱作用、局麻作用和奎尼丁样作用。;临床作用 1．变态反应性疾病 本类药物对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等以释放组胺为主的皮肤粘膜变态反应性疾病效果良好；对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效；对药疹及接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒有止痒效果；支气管哮喘因有其他活性物质参??故疗效差；对过敏性休克几乎无效。;2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射性呕吐等有良好抗晕止吐效果。预防晕动病应在乘车、船前15~30分钟服用。 3．失眠 选用对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明。对变态反应引起的失眠尤为适用。;不良反应 常见为嗜睡、头晕、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较多见，服药期间应避免驾驶车船、操作机器和高空作业，以免发生意外。少数患者可出现烦躁、失眠。其次可引起恶心、呕吐、口干、头痛等。偶见粒细胞减少和溶血性贫血等。 阿司咪唑及特非那定过量可致严重的心律失常，应予注意。青光眼、尿潴留、幽门梗阻患者禁用。;二） H2受体阻断药 本类药物选择性地阻断组胺H2受体，抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡。目前常用的药物有西咪替丁（cimetidine） 、雷尼替丁（ranitidine） 、法莫替丁（famotidine）、尼扎替丁（nizatidine）等（详见作用于消化系统的药物）。;作用 竞争性拮抗H2受体，抑制组胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中，法莫替丁作用最强。;应用 1．消化性溃疡 2．卓-艾综合征 3．反流性食管炎;不良反应 雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁长期使用耐受良好 西咪替??不良反应相对较多，如长期服用，可抑制二氢睾丸素与受体结合，造成男性性功能障碍；可抑制细胞色素P-450肝药酶活性。;教学病例;2．男，41岁，长途货车驾驶员。因局部皮肤出现片状红色突起，瘙痒难忍入院，诊断为荨麻疹。应给予哪种H1受体阻断药进行治疗？;