第二十章组胺及抗组胺药.ppt

第二十章 组胺及抗组胺药 学习要求： 了解组胺受体分型、分布及生物效应。 掌握H1受体阻滞药和H2受体阻滞药的作用、应用。 熟悉常用H1受体阻滞药和H2受体阻滞药的特点。 第一节 组 胺 自体活性物质（antacoids） 或称局部激素（local hormones）: 具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。 包括：PG、组胺、5－HT、LT、血管活性肽类、 NO、腺苷 肥大细胞 组胺 +R 一系列生物效应 刺激 释放 组胺(histamine) 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、 皮肤、胃肠道含量高、CNS 病理介质 受体类型 所在组织 效　应 阻断药 H1 支气管、胃肠、子宫 皮肤血管 心房，窦房结 平滑肌收缩 扩张 收缩增强 传导减慢 苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等 H2 胃壁细胞 血管 心室，窦房结 分泌增多 扩张 收缩加强 心率加快 西米替丁、雷尼替丁等 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放 硫丙咪胺 组胺受体分布及效应表 3.扩张血管 H1-R 、H2-R Bp↓甚休克 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛 1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 组胺的药理作用： → 4.心脏 H2-R Bp↓反射 心率加快 → 组胺(histamine) 小量: 三重反应 毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克 麻风病人辅助诊断 组胺临床应用： 晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏 麻风病的辅助诊断 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压、支气管哮喘、胃肠功能紊乱 支气管哮喘者禁用 培他司汀(betahistine,抗眩啶) 扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛，减轻迷路积水 抗血小板聚集，抗血栓形成 用于: 内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因头痛.但溃疡,哮喘禁用 H1-R激动药 第二节 抗组胺药　 （一）H1受体阻断药(抗过敏药) 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 竞争结合组胺受体 第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。 第一代特点 第二代: 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine） ①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞 效果较差 第二代特点: 【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 2.中枢抑制作用 3.其他作用 抗胆碱作用 局麻作用