10肾上腺受体激动药PPT.ppt

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10肾上腺受体激动药PPT

临床急危重症: ; ; ;肾上腺素受体;按对受体亚型选择性分为三类 ; ; 一、 α、β 受体激动药 ;药用品: 家畜肾上腺提取,人工合成。 体内过程: 儿茶酚胺 口服在肠道及肝脏易被破坏; 皮下注射吸收慢,作用持续1小时; 肌内注射吸收较快,持续10~30分钟; 静脉注射立即失活,作用仅数分钟. ;1.兴奋心脏:(+) β1    收缩  传导  心率; 3、影响血压:双向反应(与给药途径、剂量密切相关) (1)小剂量, β-R占优势,兴奋心脏,心输出量↑,收缩压↑/ 舒张压稍↓; ;;;;;3. 激活肾小球近球旁细胞β1受体 肾素分泌 4.支气管 ;;5.代 谢; [临床应用] 1.心脏聚停 ;著名相声演员马季死于心脏骤停 ; 2 .过敏性休克: ;; 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管,通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 ;3.支气管哮喘急性发作;支气管哮喘急性发作期;肾上腺素平喘作用机制 ;;不良反应;肾上腺素(AD) 舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。 松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。 ; 多巴胺(dopamine DA)      合成NA的前体物,药用品为人工合成.      属儿茶酚胺, 体内经MAO、COMT代谢,iv滴注,不通过血脑屏障。 ; 〖作用机制〗 ;〖药理作用〗; 3.肾 脏;临床应用; 不良反应; 麻黄碱(ephedrine) 系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 ; 特点: ①??非儿茶酚胺,性质稳定,可口服,外周作用缓慢、温和而持久 ②??对受体选择性:类似肾上腺素 ③? 间接作用:促进NA释放 ④??中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性 ; [药理作用与用途];管 3.扩张支气管;[不良反应] 不安、失眠,可用 镇静催眠药对抗。 [禁忌症] 同肾上腺素。 ;AD、DA、麻黄碱作用的比较;二、 α受体激动药 ;〖体内过程〗 ;① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分 解。 ② 皮下或肌肉注射因剧烈收缩血管,吸收甚少,且易发生组织坏死。 ③ 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱。 ;2.分布:心、肾上腺髓质、血管等 3.消除:摄取1 (储存性) 摄取2 (代谢型) 代谢:经COMT、MAO转化;[药理作用] ;冠状动脉舒张;2.心脏:;3.血压 : 心脏兴奋,心输出量增多;血管收缩,外周阻力增加,收缩压与舒张压都升高. 对α受体阻断药所引起的低血压有效 ;临床意义 休克 用于神经源性和心源性休克早期 2.药物引起的低血压---氯丙嗪、酚妥拉明 3.上消化道出血 1-3mg 稀释后口服(局部作用)。 ;维持血压90mmHg,保证心、脑、肾血 流供应。 ;;〖不良反应〗 1.?局部组织缺血坏死: 处理 :停药、热敷,普鲁卡因或酚妥拉明 2.?急性肾衰: 肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害, 保持尿量25ml/小时 〖禁忌症〗 高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。 ;间羟胺(阿拉明) 特点:主要兴奋α受体,对β1作用弱 ①非儿茶酚胺,性质稳定,收缩血管,升高血压作用温和、持久。兴奋心脏,增加心脏排出量。对心率影响不大,有时因血压升高反射性使心率减慢,较少引起心律失常。 ②对肾血管收缩作用弱(仍能减少肾脏血流量),较少引起尿少、尿闭。不引起肾功能衰竭。 ③可肌内注射,使用方便。不引起局部组织缺血坏死。 ;应用: ;去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林) (Pheny

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