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10肾上腺受体激动药PPT
临床急危重症:
;
;
;肾上腺素受体;按对受体亚型选择性分为三类; ; 一、 α、β 受体激动药 ;药用品:
家畜肾上腺提取,人工合成。
体内过程: 儿茶酚胺
口服在肠道及肝脏易被破坏;
皮下注射吸收慢,作用持续1小时;
肌内注射吸收较快,持续10~30分钟;
静脉注射立即失活,作用仅数分钟.
;1.兴奋心脏:(+) β1 收缩 传导 心率; 3、影响血压:双向反应(与给药途径、剂量密切相关)
(1)小剂量, β-R占优势,兴奋心脏,心输出量↑,收缩压↑/ 舒张压稍↓; ;;;;;3. 激活肾小球近球旁细胞β1受体
肾素分泌
4.支气管
;;5.代 谢; [临床应用]
1.心脏聚停
;著名相声演员马季死于心脏骤停
; 2 .过敏性休克: ;; 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑
血压↑
肾 激动α1R→收缩血管,通透性↓
上 ↓ 过敏性休克
腺 支气管粘膜水肿↓
素 ↑ 呼
抑制肥大细胞释放过敏介质 吸
激动β2R ↓ 通
松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅
;3.支气管哮喘急性发作;支气管哮喘急性发作期;肾上腺素平喘作用机制;;不良反应;肾上腺素(AD)
舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。
松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。
; 多巴胺(dopamine DA)
合成NA的前体物,药用品为人工合成.
属儿茶酚胺, 体内经MAO、COMT代谢,iv滴注,不通过血脑屏障。 ; 〖作用机制〗;〖药理作用〗; 3.肾 脏;临床应用; 不良反应; 麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
; 特点:
①??非儿茶酚胺,性质稳定,可口服,外周作用缓慢、温和而持久
②??对受体选择性:类似肾上腺素
③? 间接作用:促进NA释放
④??中枢兴奋作用显著
⑤ 易产生快速耐受性 ; [药理作用与用途];管 3.扩张支气管;[不良反应]
不安、失眠,可用
镇静催眠药对抗。
[禁忌症]
同肾上腺素。
;AD、DA、麻黄碱作用的比较;二、 α受体激动药 ;〖体内过程〗
;① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分 解。
② 皮下或肌肉注射因剧烈收缩血管,吸收甚少,且易发生组织坏死。
③ 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱。
;2.分布:心、肾上腺髓质、血管等
3.消除:摄取1 (储存性)
摄取2 (代谢型)
代谢:经COMT、MAO转化;[药理作用] ;冠状动脉舒张;2.心脏:;3.血压 :
心脏兴奋,心输出量增多;血管收缩,外周阻力增加,收缩压与舒张压都升高.
对α受体阻断药所引起的低血压有效
;临床意义
休克
用于神经源性和心源性休克早期
2.药物引起的低血压---氯丙嗪、酚妥拉明
3.上消化道出血
1-3mg 稀释后口服(局部作用)。
;维持血压90mmHg,保证心、脑、肾血 流供应。
;;〖不良反应〗
1.?局部组织缺血坏死:
处理 :停药、热敷,普鲁卡因或酚妥拉明
2.?急性肾衰:
肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害,
保持尿量25ml/小时
〖禁忌症〗
高血压,动脉硬化,器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍等。
;间羟胺(阿拉明)
特点:主要兴奋α受体,对β1作用弱
①非儿茶酚胺,性质稳定,收缩血管,升高血压作用温和、持久。兴奋心脏,增加心脏排出量。对心率影响不大,有时因血压升高反射性使心率减慢,较少引起心律失常。
②对肾血管收缩作用弱(仍能减少肾脏血流量),较少引起尿少、尿闭。不引起肾功能衰竭。
③可肌内注射,使用方便。不引起局部组织缺血坏死。
;应用:
;去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)
(Pheny
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