现代制药新技术.pdf

第六篇 现代制药新技术 第六篇 现代制药新技术 ·,$ · 第一章 超微粉化技术 第一节 概 述 中药有效成分的溶出速度与药物粉碎度有关，同时与药物在体内的生物利用度之间 存在密切关系。三七不同粉碎度体外溶出度实验表明：三七药材 分钟溶出物含量和 ! 三七总皂苷溶出量大小顺序为：微粉 细粉 粗粉 颗粒。为了提高中药粉碎度，近年 # # # 来，超微细粉化技术在中药粉碎中的应用日趋增多，应用超声粉碎、超低温粉碎等现代 超微细加工技术，可将原生药从传统粉碎工艺得到的中心粒径 目 目 （ 微米 $% ’%% ( 以下），捉高到现在的中心粒径为 微米 微米，在该细度条件下，一般药材细胞的 $% 破壁率 ) * 。这种新技术的采用，不仅适合于各种不同质地的药材，而且可使其中的 ! 有效成分直接暴露出来，从而使药材成分的溶出和起效更加迅速完全。由于粉碎过程中 不产生局部过热，且在低温状态下进行，粉碎速度快，因而最大程度地保留了中药材中 生物活性物质及各种营养成分，可提高药效。对某些特殊药材的粉碎，应以其特点选择 恰当的方法。根据中药不同来源与性质，粉碎可采用单独粉碎、混合粉碎、干法粉碎和 湿法粉碎等方法。对一些富含糖分、具有一定黏性的药材可采用传统方法如串料法；对 含脂肪油较多的药材可用串油法；对珍珠、朱砂等可采用 “水飞法”；对热可塑性的物 料可采用低温粉碎等方法。 目前出现了 “微粉中药”或 “微米中药”的概念，研究超微粉碎技术在中药微粉化 方面的规律，将植物类药材粉碎到细胞破壁即微米级，其意义就在于可以大大提高有效 成分的提取率，缩短提取时间，提高药物的生物利用度。现临床应用的中药饮片和中成 药生产中应用的原料药材在煎煮提取时，溶媒需穿透细胞壁将有效成分通过浓度差而提 取出采，可以想象，药物中的有效成分提取是不完全的，尽管煎煮’ +，药物的提取 利用率也是有限的。再如传统中成药以原药粉制成的丸剂和散剂，由于没有达到细胞破 壁，也影响了药物有效成分在体内的释放，或者说，人体对药物的吸收利用度不够高。 上述情况，实际上也是一种药林浪费的形式。 中药粉碎到细胞壁破壁级，一般在 +% 微米之间，药物加工领域的专家也一直努 力将药物粉碎到更小的量级，能否将药物加工至纳米量级？如果只从粉碎技术的角度出 发，确实可以把中药加工到纳米级，纳米级粉末的粒度范围是 到 纳米之间。微米 $ $%% ·’% · 第六篇 现代制药新技术 !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! 粉和纳米粉的主要区别是前者是在不改变药物本身的理化性质的前提下进行的，当物质 粉碎到纳米级时，其性质有可能会发生根本性的改变。一种中药粉碎到纳米级时，它还 能具有原来的药效？或者变为什么样的性质？甚至它还是不是药物？都是不得而知的。 而微米级引起药物性质发生巨大变化的可能性从理论上讲是极小的，当然，中药粉碎到 微米级或细胞破壁级，到临床应用，这之间也需要一个研究过程，其间存在的科学问题 或药物应用的实际问题也很多，需要进一步深入研究。 粉碎技术受制于两个方面制约：一是设备的技术水平，这一方面已经没什么问题； 另一个是物料的选择，以现在的研究成果对于一般的材料也不成问题。虽然现在纳米中 药的前途仍处于未 卜状态；从这个角度，是可以提出纳米中药概念的。但是，当这一技 术面对的是与人类健康直接相关的药物，尤其是与传统的中药相联系时，事情就没有那 么简