CNS药物进展.ppt

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CNS药物进展

镇 静 催 眠 药 sedative-hypnotic drugs 药物:苯二氮卓类 安全 范围较大 苯巴比妥 大剂量进入麻醉,安全 范围小 其他 甲丙氨酯、褪黑素、丁螺 环酮 正常生理睡眠时相 根据脑电和眼球运动可分为两相: 非快动眼睡眠(non-rapid eye movement sleep,NREMS) 1 2 3 4 期 (slow wave sleep,SWS,慢波睡眠) 快动眼睡眠(rapid eye movement sleep, REMS) 整夜两时相交替3~4次 NREME 90min REMS 20~30min 药物作用:缩短入睡时间, 睡眠持续时间,减少觉 次数 苯二氮卓类: NREMS 第2期 地西泮 SWS第4期, 夜惊和夜游症 苯巴比妥类: REMS,久用停药反跳,致焦虑、失眠、 多梦 作用特点 (1)有效 等效剂量小(2.5~5 mg) (2)安全 安全范围大,致死量较高,超大剂量不麻醉 (3)停药 反跳轻微,不易致停药困难(难入睡等依赖性) :用药2周,或交替使用 起效快慢、维持长短决定因素 镇静、催眠、抗惊、麻醉,主要取决于剂量(剂量依赖性) 剂量: 小 大 作用:镇静、催眠 抗惊厥 麻醉 致死(呼吸中枢麻醉) 部位:皮层、网构 运动区 除延脑外 全脑 精神失常的药物治疗 精神分裂症 以思维、情感、行为之间不协调,精神活动 与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型(用药有别): Ⅰ型: 阳性症状为主的急性精神病:幻觉、 妄想及情感障碍为主。 大脑结构正常,为D2受体功能亢进,典型药 物疗效好。 抗精神失常药物历史 (1) 1931年 Sen和Bose发表印度萝芙木治疗 精神失常 (2) 1933年 胰岛素休克 (3) 1937年 电休克 (4) 1949年 Cade报道锂盐治疗躁狂症 (5) 1952年 Paraire 氯丙嗪治疗精神分裂症 氯丙嗪与阿司匹林降温作用特点比较 1.一般不良反应 中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、无力 M受体阻断症状:视力模糊、口干、便秘 α受体阻断症状:鼻塞、直立性低血压、心动过速(注射) 内分泌系统(结节-漏斗D2):乳腺增大、泌乳,月经紊乱,儿童生长迟缓(长期用) 其他吩噻嗪类特点比较 药物 剂量(mg/d) 镇静 镇吐 椎体外反应 降压 二、丁酰苯类: 本类药物结构与氯丙嗪完全不同。与氯丙嗪比较, 阻断D2受体强,阻断α受体弱 1.氟哌啶醇(haloperidol) 作用:抗精神病作用、镇吐作用及锥体外系 反应强,镇静、降压作用弱 应用:(1)兴奋躁动症状——首选 (2)镇吐,呃逆——好 不良:(1)锥体外反应常见(80%) (2)心肌损伤(大剂量) 2.氟哌利多(droperidol;氟哌啶) 特点:注射给药起效快,维持短 应用: (1)神经安定镇痛术(强、短)合用芬 太尼,进入精神恍惚、不入睡而 痛觉消失的特殊浅麻状态。用于 外科小手术(烧伤清创、脑血管 造影及内镜等) (2)精神病分裂症,控制攻击行为 (3)麻醉前给药、镇吐 三、非典型抗精神病药 (无明显锥体外反应) 非典型抗精神病药、广谱神经阻断药 5-HT-DA受体阻断药: 阻断5-HT2A、D2样(D4选择性)受体 临床应用: (1)精神分裂症 起效快,Ⅱ型、慢性及其他药物无效者也 有效 (2)躁狂症(因具有较强的镇静作用,阻断α受体) (3)迟发性运动障碍(首选) 不良反应:粒细胞减少,染色体畸变,几无锥体外系 反应 利培酮(Risperidone) (优) 特点:类似氯氮平

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