a受体阻滞剂PPT.pptx

a受体阻滞剂 传出神经系统药物分类分类代表药拟胆碱药MN受体激动 药M受体激动药N受体激动 药胆碱酯酶抑制药乙酰胆碱、氨甲酰胆碱毛果芸香碱烟碱新斯的明、 （有机磷酸酯类）抗胆碱药M受体阻断药N1受体阻断药胆碱酯酶复活药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱六甲双胺、美加明、碘解磷定、氯磷定拟肾上腺素药 α β受体激动药α受体激动药β受体激动药肾上腺素、麻黄碱、多巴胺去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素异丙肾上腺素抗肾上腺素药 α受体阻断药β受体阻断药酚妥拉明、酚苄明普奈洛尔、吲哚洛尔 a 受 体 α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管）， α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。 2. 心 脏 （弱于Ｅ）　收缩力↑ 输出量↑　心率↑ 传导↑　自律性↑ 耗氧量↑在整体条件下：　血管强烈收缩→ 血压↑↑　大剂量: 　心肌自律性↑ →　心律失常反射性心率↓ α受体阻断 （1）非选择性α受体阻断药 短效:　酚妥拉明 长效:　酚苄明（2）α1受体阻断药：哌唑嗪（3）α2受体阻断药:育亨宾 【药理作用】1．血 管 血管扩张 ↓ 外围阻力↓ ↓ 血压↓ 2．心 脏 (1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: 心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑(2)阻断突触前膜α2　受体 负反馈减弱→ 促进神经末梢释放NA → 间接兴奋心脏3．其它 拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症 2．静滴NA外漏时 3．休克 在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力 4．治疗急性心肌梗死顽固性充血性心 力衰竭 机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑ 5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象 【不良反应】 大剂量: 体位性低血压，注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡冠心病、胃炎 胃、十二指肠溃疡病人慎用 酚妥拉明商品名：立其丁、酚胺唑啉制剂：片剂：25mg/片；注射剂：5mg：1ml/支、 10mg：1ml/支。 药理作用 酚妥拉明为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用。 1、酚妥拉明通过阻断α1受体和直接舒张血管，使血压下降，对静脉和小静脉的作用比对小动脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。 静滴后起效迅速, 用药1分钟即可产生效果。但剂量过大, 滴速过快, 或高敏感者, 可因血管迅速扩张, 血液滞留于血管内, 有效循环血量不足, 血压下降, 大脑缺血, 产生眩晕、头痛, 体位性低血压, 严重者出现休克, 危及生命。另外, 患者对酚妥拉明的耐受性个体差异很大, 因此,用药过程中需严密观察。 2、酚妥拉明具有心脏兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。 3、酚妥拉明有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。 药动学 口服吸收快，但肝脏首 过效应强，生物利用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20min产生，维持时间 10～15min或3—4h，其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速，主要由尿排泄。临床应用1、 治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病等。 2、 在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可用酚妥拉明10mg溶于10-20ml生理盐水中，作皮下浸润注射。拮抗去甲肾上腺素过度收缩血管作用，防止组织缺血坏死。 3 、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降。作鉴别诊断试验时，可引起严重低血压，曾有致死的报告，故应特别慎重。但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。 4、 抗休克：酚妥拉明能使心排出量增加，血管舒张，外周阻力降低，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。尤其对休克症状改善不佳而左室充盈压增高者疗效好。适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。 5 、充血性心力衰竭：酚妥拉明能舒张心衰时小动脉和小静脉的反射性收缩，是外周阻力降低，心脏负荷降低，心输量增加，从而逆转充血性心里衰竭是的外周血管阻力增高，心脏泵血无力，肺充血和肺动脉压力升高等病理过程。但酚妥拉明仅作为治疗充血性心里衰竭的辅助药物，不能代