2-ppi的药学基础和临床应用进展v2.0.pptxVIP

特邀讲者 秦玉花 教授 主任药师，医学硕士，硕导。现任河南省人民医院药学部主任，河南省人民医院国家药品临床研究基地副主任，I期研究室主任;PPI的药学基础和临床应用进展;主要内容;PPI的发展历程;第一代与第二代PPI的差异;;PPI的临床应用范围;主要内容;PPI之间的药学差异;;PPI的优势构型和劣势构型;PPI光学异构体优势;艾司奥美拉唑是全球首个光学异构体PPI;PPI之间的药学差异;;;PPI的酸解离常数和结合位点;胃内pH值;PPI之间的药学差异;PPI主要通过CYP2C19 和CYP3A4 代谢;;艾司奥美拉唑经CYP3A4代谢的比例在PPI中最高，减少对CYP2C19的依赖;;PPI之间的药学差异;CYP2C19多态性对PPI的影响;CYP2C19多态性显著影响奥美拉唑的药代动力学;CYP2C19基因多态性在一定程度上影响雷贝拉唑的药代动力学;CYP2C19基因多态性对艾司奥美拉唑影响小;12例患者分别给予20 mg艾司奥美拉唑或奥美拉唑后的AUC??体差异;主要内容;PPI临床应用的差异;艾司奥美拉唑与血清白蛋白结合能力更强，可更好的发挥抑酸作用;艾司奥美拉唑针剂抑酸能力更强，优于奥美拉唑;艾司奥美拉唑提升胃内PH效果更好;艾司奥美拉唑的抑酸作用呈剂量依赖性;PPI临床应用的差异;临床治疗最佳抑酸作用：除抑酸强度外抑酸持续时间非常重要;艾司奥美拉唑胃内PH4.0 的时间最长;艾司奥美拉唑治疗后胃内PH4.0持续12h的患者最多;PPI临床应用的差异;PPI治疗的夜间酸突破（NAB）;活化泵：决定PPI抑酸作用的关键;夜间活性泵数量减少是NAB发生原因之一;PPI分次给药增加PPI捕获活性泵的几率;艾司奥美拉唑20mg，一日2次可显著减少NAB发生;PPI临床应用的差异;奥美拉唑与溶媒配伍的稳定性;泮托拉唑钠与溶媒配伍的稳定性;兰索拉唑与溶媒配伍的稳定性;艾司奥美拉唑与溶媒配伍的稳定性;艾司奥美拉唑与常见溶媒配伍在不同温度下稳定性良好;;PPI在溶媒配伍稳定性方面表现出差异的原因需要进一步研究。;PPI临床应用的差异;艾司奥美拉唑对CYP2C19的抑制作用较弱;PPI药物间相互作用的影响;PPI对氯吡格雷药代动力学的影响;艾司奥美拉唑与氯吡格雷+阿司匹林联用不影响血小板聚集率;不同PPI的对比;总 结;谢谢聆听！