200910048554-蓝萼甲素衍生物、制备方法及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN101851273A* *CN101851273A* (12)发明专利申请 CN 101851273 A (10)申请公布号 CN 101851273 A (43)申请公布 日 2010.10.06 (21)申请号 200910048554.8 A61K 31/122 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) (22)申请 日 2009.03.31 A61P 35/02 (2006.01) (71)申请人 苏州金昊药业开发有限公司 地址 215000 江苏省苏州市高新区滨河路 1326 号 (72)发明人 李云森 陈子珺 檀爱民 程萍 雷启福 (74)专利代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 王敏杰 (51) Int.C l. C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07C 49/743 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) 权利要求书 3 页 说明书 17 页 附图 2 页 (54) 发明名称 蓝萼甲素衍生物、制备方法及其用途 (57) 摘要 本发明公开了蓝萼甲素 (GLA) 衍生物、制备 方法及其用途。所述蓝萼甲素 (GLA) 衍生物以蓝 萼甲素 (GLA) 为主体，是二萜类物质，具有贝壳杉 烷型结构、羰基、多肽cNGQGEQc 和/ 或羟基。本发 明采用香茶菜药材(地上部分)作为原料，进行粉 碎、提取、溶液处理、过柱、重结晶等得到蓝萼甲素 (GLA)，再和多肽cNGQGEQc 进行进一步的乙酰化 反应，得到所述蓝萼甲素 (GLA) 衍生物。所述蓝萼 甲素 (GLA) 衍生物具有较高的抗癌活性，对于肺 癌、肝癌、鼻咽癌、淋巴瘤、黑色素瘤和骨髓性白血 病多种肿瘤细胞均有显著的抑制，尤其对于肺癌 具有靶向作用，可以针对性地治疗肺癌。 A A 3 3 7 7 2 2 1 1 5 5 8 8 1 1 0 0 1 1 N N C C CN 101851273 A 权 利 要 求 书 CN 101851274 A 1/3 页 1. 一种蓝萼甲素 (GLA) 衍生物，其特征在于，是一种二萜类物质，具有贝壳杉烷型结 构、羰基、多肽cNGQGEQc 和/ 或羟基，其分子结构的通式如下： 其中，R 为-cNGQGEQc 或-OH，R 为-cNGQGEQc 或-OH。 1 2 2. 如权利要求1 所述的蓝萼甲素 (GLA) 衍生物，其特征在于，分子结构如下： 其 中，R 为-OH 且 R 为-cNGQGEQc，或 者 R 为-cNGQGEQc 且 R 为-OH，或 者 R 1 2 1