注射用喷昔洛韦PPT.ppt

Company Logo 注射用喷昔洛韦 一次每公斤体5mg，一日2次,隔12小时滴注一次，每次滴注时间应持续1小时以上。 主要成份 用法用量 主要成分为喷昔 洛韦，辅料为低 分子右旋糖酐和 氢氧化钠。 Company Logo 主 要 适 应 症 适用于严重带状疱疹患者，如出血性带 状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机能障碍并发的带状疱疹。 Company Logo LOGO 注射用喷昔洛韦 ----- 治疗病毒性皮肤病的新药 浙江尖峰药业有限公司 乌日娜 内蒙古医学院附属医院 Company Logo 病 毒 性 皮 肤 病 HSV感染引起：单纯疱疹、生殖器疱疹 VZV感染引起：水痘、带状疱疹 HPV感染引起：尖锐湿疣 MCV感染引起：传染性软疣 柯萨奇病毒：手、足、口病 Company Logo 单 纯 疱 疹 Company Logo 带 状 疱 疹 Company Logo 治 疗 原 则 1 抗 病 毒 治 疗 2 消炎、止痛、防止感染及并发症 3 缩 短 病 程 减 少 复 发 Company Logo 常 用 药 物 品 名 抗病毒成份 最佳剂型 适应症 万乃洛韦 阿昔洛韦 口服剂型 初发和复发的生殖器疱疹病毒感染 阿昔洛韦 阿昔洛韦 注射剂 外用剂型 同万乃洛韦 缬更昔洛韦 更昔洛韦 口服片剂 预防器官移植受者的巨细胞病毒感染 更昔洛韦 更昔洛韦 注射剂 外用剂型 注射剂、外用剂型 泛昔洛韦 喷昔洛韦 口服剂型 带状疱疹 生殖器疱疹 水痘 尖锐湿疣 慢性乙型肝炎 喷昔洛韦 喷昔洛韦 注射剂 外用剂型 特别适用严重带状疱疹患者 免疫机能障碍并发带状疱疹 Company Logo 注射用喷昔洛韦的药学特点 属于第二代广谱抗病毒药 只作用于受病毒感染细胞 在受感染细胞内半衰期长 抗病毒谱广 安全性高 抗病毒活性强 Company Logo 抗 病 毒 谱 广 HSV-1、 HSV-2(包括脑炎)、 VZV 汉坦病毒（HV）、 腺病毒（AdV） 人巨细胞病毒 (HCMV) EB (Epstein-barr) 病毒 人乳头瘤病毒 乙肝病毒(HBV) 抗病 毒谱 Company Logo 作 用 机 制 喷昔洛韦系无环苷类衍生物，也是泛昔洛韦的活性代谢物，作用机制与阿昔洛韦相似，均为抑制病毒DNA 的合成及复制，体外对Ⅰ型和Ⅱ型单纯性疱疹病毒、带状疱疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效。 Company Logo 作 用 机 制 在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复制。  Company Logo 作 用 机 制 泛昔洛韦 （FCV） 小肠中，脱乙酰基 肝脏中，脱乙酰基及氧化 喷昔洛韦（PCV） 正常细胞 PCV（无活性原形） 肾脏 PCV 经尿排出 扩散出细胞外 被病毒感染细胞 病毒编码的TK酶磷酸化 PCV-MP 细胞核苷酸激酶 PCV-DP 细胞核苷酸激酶 PCV-TP（活性成份） 抑制病毒DNA合成 经尿排出 磷酸化效率高 稳定性好 胞内浓度高 PCV浓度比胞外高30倍 ACV浓度分别比胞外高0.25倍 PCV-TP在感染细胞内浓度比ACV-TP高100倍 PCV-TP的半衰期较ACV-TP的半衰期长 抗病毒活性比较 Company Logo 抗病毒活性比较 药物化 合物 T1/2感染细胞内 HSV-1 HSV-2 VZV PCV-TP 10hr 20hr 9hr ACV-TP 0.7hr 1hr 0.8hr PCV-TP和ACV-TP的半衰期比较 Company Logo 抗病毒活性比较 VZV感染的MRC-5细胞 用药物每天接触8hr3天 对病毒DNA合成的抑制率 :PCV为50%,ACV为10%. Company Logo 抗病毒活性比较 对HSV-1和HSV-2感染 的MRC-5细胞 HSV-