动物所科技开发项目目录项目.doc

动 物 所 科 技 开 发 项 目 目 录 1. 促分化抑增殖新药—FSK88 1 2．利用克隆牛技术，进行胚胎工厂化生产 3 3. 新城疫DNA疫苗 3 4. 昆虫性信息素和性诱剂 4 5. 促卵泡素—超数排卵多胚胎技术 4 6. 防治田间害虫的系列化学农药 4 7．茶树主要害虫茶毛虫性信息素诱杀剂联合研究开发 5 8. 昆虫病毒杀虫剂产业化开发 5 9．蔬菜水果专用农药残留清洗剂 6 10．利用昆虫信息物质防治害虫 7 11．鼠类不育剂 8 12．棉酚及其衍生物醋酸棉酚在制备治疗白血病/骨髓瘤药物中的应用 8 13．特异杀伤肿瘤细胞的生物活性分子的开发研究 10 14. 家蝇蝇蛆的养殖与开发利用 10 15．农药降解菌制剂、酶制剂的开发 11 16．卫生杀虫剂开发与药效测定 12 17. 青年男子穿恒温内裤组合长效睾酮发展男性避孕的临床前研究 12 18. 超级工程菌剂和解毒酶制剂的产业化 14 19. 登记农药残留检测 16 项 目 简 介 1. 促分化抑增殖新药—FSK88 FSK88是中国科学院动物所生物膜工程国家重点实验室从多年精心培育的一种植物中提取纯化的具有抗癌活性的化合物单体，经元素分析、质谱、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱、X-单晶衍射等手段确定了其结构。该化合物为白色晶体，熔点为226－228oC，理化性质稳定，可在室温下长期保存。提取工艺成熟，成本较低，产物纯度99％以上。 FSK88为全新结构化合物(专利查新1977－1998)，其结构、制备方法及用途已获得国家发明专利，专利号5。FSK88的抗肿瘤研究曾多次受到国家自然科学基金项目的资助，也曾受到国家新药基金重点攻关项目，中科院“八五”院重大项目、中科院院长基金特别支持项目，国家十五重大项目（863计划）：“创新药物与中药现代化”的资助。 FSK88的抗肿瘤作用机制新颖，曾经从细胞膜受体、第二信使、核转录表达和动物模型等几个方面进行了研究，发现FSK88的抗癌机制为负调控癌细胞增殖，诱导癌细胞向正常逆转分化或凋亡；其独特的优势为一反传统细胞毒药物的性质，不杀伤正常细胞，其作用明显优于细胞毒类药物，是一种新型的抗癌途径。 按照国家新药审批规定，本项目的原料药已做了有关的药理、药效学、急性毒性和预临床研究。药效学研究包括体内和体外两部分。体外实验包括：FSK88对成骨肉瘤细胞（UMR106、MG63）、人早幼粒白血病细胞（HL60、NB4）、人红白血病细胞（K562）、小鼠S180肉瘤和人肺腺癌细胞（PG）、人鼻咽癌（CNE）S180肉瘤和小鼠Ehrlich腹水癌细胞移植性肿瘤的抑瘤实验；2、人体肿瘤移植裸鼠的抑瘤实验，包括FSK88对人早幼粒白血病细胞（HL60、NB4）、人鼻咽癌（CNE-2）细胞、人结肠癌细胞（CA-II）、人胃腺癌细胞（BGC-823）和人肺癌细胞（PG）移植裸鼠的抑瘤实验。以上实验均以维甲酸为阳性对照，其抑癌率在31%—70%之间，其中对人早幼粒白血病、人胃腺癌和人鼻咽癌效果较好，抑癌率在60%-70%。该化合物毒性低，急性毒性对小鼠的LD50为94.2mg/kg（腹腔注射，IP）和3100mg/kg（口服,PO）。 预临床研究：在医生的严密监护下，志愿服药者试用。1、FSK88治疗人白血病初步的预临床研究，对早幼粒型白血病效果明显，对粒单型白血病的效果不及早幼粒型。（医院：北京市北大医院，剂量0.3-0.5mg/kg/日，以一个月为一疗程，治疗2-3个疗程）。2、FSK88治疗人晚期胃肠癌的预临床研究，FSK88在改善生活质量方面有明显效果（如肿瘤软化萎缩，腹水消失，淋巴结缩小，食欲增加等）。（医院：内蒙古医院、内蒙古武警部队医院，剂量1-1.3mg/kg/日，半个月为一疗程，治疗2个疗程即有明显效果）。3、FSK治疗晚期肾癌的预临床研究，治疗效果非常显著：腹水消失，肺转移灶、淋巴转移灶和骨主动脉周围的转移灶全部消失；原发灶：肾肿瘤由6(7cm萎缩到0.3(0.3cm，最终钙化，患者整体状态良好血相正常，病情稳定，生活质量大大提高。（北京国家电力部电力医院观察，剂量1.2mg/kg半月一疗程，3个多疗程便得到以上治疗效果。）（注：这些患者都是因医院无法治疗，患者和家属主动提出要求，并签署了相互责任书而进行的。） FSK88原料药的药效学实验肯定了疗效，得到了权威的认可。尤其对人早幼粒白血病、人胃腺癌、人鼻咽癌效果较好，抑瘤率60％－70％。FSK88是不溶于水的一种萜类化合物，口服(po)后，药效学生物利用度等效性较差，多年来一直是个急待解决的难题。近几年经过不懈的努力研究，终于突破，即，依据化合物的“极性相似者相溶”的理论，利用了非离子表面活性剂形成液晶相(胶束)而增溶的性质，