地西泮等药物的药理作用.ppt

影响中枢神经药物作用因素 血脑屏障 药物的生理作用 中枢神经系统药物 中枢抑制药：镇静药、催眠药、安定药、抗惊厥药、镇痛药、麻醉药 中枢兴奋药 镇静药 对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物 镇静药和催眠药无明显界限，高剂量催眠，低剂量镇静 不改变动物的基础体温或行为 常用药物：利眠宁、眠尔通、安定 不良反应 恶心或呕吐 全身不适或乏力 心动过速或出汗 失眠加重 手、舌、眼睑的粗大震颤 癫痫大发作 焦虑或激动 安定药 是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物 轻度安定药（抗焦虑药）部分驱散焦虑感觉，镇静催眠之用 氯丙嗪（Chlorpromazine） 作用机制： 阻断中枢神经D受体和α受体，D1受体与CS蛋白偶联，激动时可经CS蛋白激活腺苷酸环化酶，使cAMP水平增加，其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强产生镇静、安定、止吐等作用，引起血管扩张，改善微循环，抑制体温调节中枢，使体温下降，加强中枢抑制药的作用 临床应用 抗精神病作用：需长期应用以维持疗效 止吐作用：对晕动病（车、船）引起的呕吐无效 体温调节：配合物理降温及合用其他药物，使患者处于深睡、低温状态，即“人工冬眠”，使患者代谢率明显下降，组织耗氧量减少，用于治疗严重感染、高热及甲状腺危象等疾患，使病人度过危险期 加强中枢抑制药作用：加强麻醉药、镇静、催眠、镇痛的作用 马禁用，因可能引起兴奋 不良反应 一般不良反应：嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干及便秘 锥体外系反应 ：帕金森综合征 、急性肌张力障碍 、静坐不能 、迟发性运动障碍 过敏反应：皮疹、光敏性皮炎  地西泮（安定）（Diazepam） ①抗焦虑作用 ②镇静作用 ③肌肉松弛作用 ④抗惊厥与抗癫痫作用 ⑤对心血管系统的作用 作用机理 增强r-氨基丁酸（GABA）能神经的抑制作用：与苯二氮卓（BZ）受体结合 促进GABA与GABAA受体结合 Cl-通道开放的频率 Cl-内流 神经细胞超极化 抑制效应 通过增强r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，为其产生抗焦虑、镇静等多种药理作用的主要机制所在 不良反应 常见副作用：嗜睡、乏力等 大剂量偶见共济失调，手震颤 运动失调、肌无力、甚至呼吸抑制和昏迷 长期服用有耐受性和成瘾性 孕妇（可能致畸胎）和哺乳妇禁用 用药期间禁止饮酒，以免加强毒性 赛拉嗪（Xylazine） 镇静与镇痛、复合麻醉及化学保定、 以便于长途运输、去角、锯茸、去势、 剖腹术、穿鼻术、子宫复位等。牛注前 停食数小时，中毒时用阿托品解毒 应用：放射诊断；深度安眠（麻醉） 作用机理 α2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体。当该受体兴奋时，能抑制突触前膜的囊泡释放递质一去甲肾上腺素。去甲肾上腺素在中枢神经系统是一种兴奋性的递质，对保持动物的警觉和各种感觉起重要作用。赛拉嗪是一种α2肾上腺能受体激动剂，能与中枢神经系统突触前膜的α2受体结合，并激动α2受体，从而抑制突触前膜去甲肾上腺素的释放 不良反应 本品易引起心率及血压失常；对牛易造成呼吸抑制；常引起犬，猫呕吐；可使牛，马妊娠后期的子宫收缩。能降低血清中γ-球蛋白，从而有抑制免疫系统作用 水合氯醛（Chloral Hydrate） 药理作用： 本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。 临床应用 镇静、解痉： ①用于马属动物急性胃扩张、肠堵塞、痉挛性腹痛 ②子宫及直肠脱出 ③食道、膈肌、膀胱痉挛等 ④破伤风、脑炎、士的宁及其它中枢兴奋药中毒所致的惊厥 麻醉 不良反应 对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐 大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢 对肝、肾有损害作用 偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹 长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症 硫酸镁（Magnesium Sulfate） 又名硫苦、麻苦乐儿、泻盐等，作用广泛，给药途径不同呈现不同的药理作用 口服硫酸镁有泻下及利胆作用，但很少吸收 硫酸镁注射给药则产生吸收作用，可引起血管扩张，