第8章 肾上腺素受体激动药PPT.ppt

第八章 拟肾上腺素药;二、分 类;第一节 α受体激动药 一、去甲肾上腺素 [体内过程] 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。 ;[药理作用] 对a受体具有强大激动作用，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。对?受体具有强大的激动作用。 1．收缩血管 激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．兴奋心脏 兴奋心脏β1受体，作用较弱。 3．升高血压 升血压作用强。 4．其他 对平滑肌及代谢的作用较弱，仅在较大剂量时才出现血糖升高；对孕妇可增加子宫收缩频率。 ;[临床应用] 1．休克 休克的关键是微循环血流灌注不足和有效血容量下降。 2．药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用去甲肾上腺素静脉滴注，可 使血压回升，维持正常水平。 3．上消化道出血 食管静脉曲张破裂出血或胃出血时，取本品1～3mg，适当稀释后口 服，在食管或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。 ; 二、间羟胺 为人工合成品，又名阿拉(aramine) ，性质较稳定，直接兴奋α受体，对β1受 体作用较弱。 由于升压作用持久，对肾血管收缩作用较NA弱，且较少引起心律失常及少尿等 不良反应，还可肌肉注射，故临床上代替 NA用于各种休克早期。 ;第二节?、?受体受体激动药;[药理作用] 激动?1受体和?1、 ?2受体，对受体激动作用强度相等。 1．兴奋心脏 作用于心肌传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。 2．收缩血管 肾上腺素主要作用于血管壁上肾上腺素受体分布密度较高的小动脉及毛细血管前括约肌；而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。 3．升高血压 肾上腺素对血管、外周阻力的影响与其剂量密切相关。 4．舒张平滑肌 肾上腺素对平滑肌的作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型。如：能兴奋气管组织的β2受体而使支气管平滑肌舒张 。 5．提高代谢 治疗剂量时，可使耗氧量升高20％～30％。 ;[临床应用] 1．心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻 滞等引起的心脏骤停。 2．过敏性休克 激动激动?1、?1受体，血压升高。激动激动?2受体，支气管扩张，抑制过敏 介质释放，呼吸困难改善。 3．支气管哮喘 能够解除哮喘时的支气管平滑肌痉挛，还可以抑制组织和肥大细胞释放过敏物质，并且通过对支气管粘膜血管的收缩作用，减轻气管水肿和渗出，从而使支气管 哮喘的急性发作缓解 。 4．与局麻药配伍及局部止血 肾上腺素加入局麻药注射液中可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。 ;[不良反应] 主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，有诱发脑溢血的危险，可引起心律失常，甚至心室纤颤。 【禁忌证】 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症 等。;二、麻黄碱 从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点： ①化学性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显著；④易产生快速耐受性等。 ;[临床应用] 主要用于治疗支气管哮喘、鼻粘膜充血引起的鼻塞，防止某些低血压状态，缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状等。 【不良反应】 有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药以防止 失眠。 【禁忌证】 同肾上腺素。 ;第三节 ?受体受体激动药;[药理作用] 激动激动?受体，对?1、?2受体无选择性，强度相等；对?受体无作用。 1．兴奋心脏 对心脏β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性频率作用。 2．对血压的影响 主要兴奋血管平滑肌的β2受体，表现为骨骼肌血管明显扩张，肾和肠系膜血管和冠状血管不同程度扩张，外周总阻力下降。 3．舒张支气管平滑肌 兴奋支气管平滑肌的β2受体，有强大的舒张支气管平滑肌作 用，支气管平滑肌处于痉挛状态时，效果尤为显著并强于肾上腺素。 4．促进代谢 ;[临床应用] 1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。 2.房室传导阻滞 治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，舌下含药或静脉滴注给药。 3.心脏聚停，比AD作用强，心室内注射。 4.感染性休克，应补足血容易。 ;[不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。 【禁忌证】 禁用于冠心