胆碱受体阻断药使用说明.ppt

传出神经系统的生理功能;第七章 胆碱受体阻断药Chapter 7 Cholinoceptor Blocking Drugs;抗毒覃碱型胆碱受体药（antimucarinics）;第一节 M-胆碱受体阻断药 ;阿托品;眼内压升高;Ｍ－胆碱受体阻断药对眼的作用;３. 内脏平滑肌;４. 心血管系统 心脏：0.5mg——心率下降（阻断M1 R） 1～2mg——心率上升（阻断M2 R）;[体内过程];[临床应用];[不良反应及其防治];［禁忌症］ 青光眼 前列腺肥大; 阿托品的合成代用品 目的： 改变药物的化学结构，减少药物副作用。 ;一、合成扩瞳药;二、合成解痉药;季铵类与叔胺类合成解痉药的作用异同点; 不完全的选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。 治疗消化性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤、慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary diseases，COPD）。 ;;第二节 Ｎ胆碱受体阻断药;一、神经节阻滞药 ganglionic blocking drugs [机制] １. 选择性地与神经节细胞的N胆碱受体结合，竞争性阻断ACh与 NN-R结合; ２. 阻断与受体偶联的离子通道。 ; 美卡拉明、樟磺咪芬[临床应用] ;二、神经肌肉阻断药 （肌松药 skeletal muscular relaxants） 肌松药的作用部位是外周神经肌肉接头处运动终板膜上NM-R，干扰神经冲动的正常传递，引起骨骼肌松弛。所以临床上只作为外科手术时的麻醉辅助用药。 ;NM;琥珀胆碱succinylcholine， 司可林 scoline iv适应于器官内插管、气管镜、食道镜等短时操作 ;［不良反应及注意事项］ １. 窒息. 清醒病人禁止使用 ２.肌束颤动 3.高血钾症 4 . 心血管反应：心动过缓、低血压 5 . 恶性高热：常染色体异常 6 . 其他：增加腺体分泌，促组胺释放;Ⅱ非去极化型肌松药（竞争型） 药物与NM-R亲和力高，但无内在活性，与ACh竞争运动终板膜上的NM-R，阻滞了ACh的去极化作用。 筒箭毒碱 ［临床应用］ 插管等小手术的麻醉辅助用药。;［作用特点］ １. 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象; ２. 同类药物之间作用可以相加; ３. 吸入性全麻药、氨基???苷类抗生素能加强和延 长此类药物的肌松作用; ４. 有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺 作用; ５. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用。;［药理作用及机制］ 肌松作用 药物竞争性阻断NM-R，使肌细胞对ACh不敏感，突触后终板电位减少70%，并且通道开放频率也减少，因此不能触发肌细胞的动作电位。 肌松作用出现顺序：眼?头面部 ?颈部 ?躯干、四肢 ? 肋间肌 ?膈肌； 作用强度：呼吸肌 躯干、四肢 头面部。 2. 组胺释放作用。 3. 神经节阻滞作用。;两类肌松药主要作用比较