1-2药动学技术.ppt

第三节 机体对药物的作用 — 药物代谢动力学;教学目标 理解药物各种转运方式特点 理解药物吸收方式，影响药物分布因素，肝药酶意义，肾在排泄中的作用。 药物消除方式有哪几种？ T1/2、首过消除、坪值等定义。;第一节 药物的转运;简单扩散(脂溶扩散) 下山转运.高浓度 低浓度 特点： 不耗能，不需载体 无饱和与竞争性抑制现象 受药物溶解度、解离度等因素影响 ;滤过（水溶扩散） 小分子量的水溶性药物通过膜孔,被水带到低压侧的过程。 如药物从肾小球的滤过。;第二节 药物的体内过程;药物代谢动力学 (Pharmacokinetics);常见的给药途径： 胃肠道给药有：口服、舌下及直肠给药 胃肠道外给药：有静脉、皮下、肌肉注射，吸入、皮肤给药等; 消化道给药 口服给药 肠道是主要吸收部位 肠粘膜血管--门静脉--血液 首过消除：P12 ;舌下、直肠给药 接触面小，吸收少而不规则 无首过消除作用 皮下或肌肉注射 静脉注射：无吸收过程 吸入给药：吸收挥发性药物或气体 皮肤给药：如硝酸甘油贴皮剂;药物分布; 定义：药物在体内的化学变化 步骤： 第一步包括氧化、还原或水解过程 第二步为结合过程 生物转化的酶: 微粒体酶系(肝药酶); 肝药酶的特点： 专一性低：对许多药物发挥酶促作用 活性有限：数种药物合用后易达饱和 个体差异很大 可受某些药物的诱导：活性增加（肝药酶诱导剂）或活性减弱（肝药酶抑制剂） 非微粒体酶系; 排泄 主要的排泄途径 肾排泄： 胆汁排泄 其它排泄途径 ;肾脏的排泄： 大多数药物排泄途径 极性高、水溶性大的药物易通过肾小管排泄。 尿液pH变化与药物排泄 胆汁排泄 ; 排泄过程： 肝脏 胆管 肠腔 体外 意义： 1）利于胆道系统感染的治疗 2）药物的肝肠循环：延长药物疗效 ;乳汁排泄 药物自乳汁分泌会影响婴儿 肺 饮酒后呼出带有酒味的气体 ;血药浓度-时间曲线（药时曲线）; ;常用药动学参数及其意义;二、表观分布容积;三、半衰期（t1/2） 常指血浆半衰期，血浆药物浓度下降一半所需的时间，反映药物在体内的消除速度。 一级速率过程的生???半衰期： t1/2 = 0.693/K 临床意义： ①确定给药间隔时间 ②预测连续给药达稳态血药浓度（坪值）的时间。 ③预测停药后药物基本消除的时间。;四、清除率（CL）;多次给药的血药浓度变化和给药方案;稳态浓度（坪值） 坪浓度的高低与一日总量成正比; 坪浓度高限和低限的波动范围与每次用药量成正比。 3. 其它给药方案;课后总结