中药靶向给药系统的研究进展_百替生物.pdf

中药靶向给药系统的研究进展 中药靶向给药系统是一类将传统中药或天然药物经提取分离得到有效部位、单体， 采用不同的载体制成的制剂，能直接定位于靶区 靶器官、靶组织、靶细胞 ，使靶区药物( ) 浓度高于其他正常组织，从而提供疗效，降低不良反应。靶向给药按载体不同可分为脂质 体、微粒、纳米粒、乳剂等；按靶向部位不同可分为肝靶向、肺靶向、脑靶向等制剂。靶 向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液晶、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子 物质中制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统，通过注射或其他方 法给药后，这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴部位释放而发挥疗效。而口服结肠靶向 释药系统是通过适当的方法，使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放， 而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全身治疗作用的一种新型靶向给药系统。本文按中 药靶向给药系统的载体分类进行综述，介绍了中药靶向给药系统的进展情况。\,0 1中药脂质体lAsq`? 脂质体(1iposomes)系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。脂质体的制 备方法主要有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法和冷冻干燥法等。vTP 1 1 ． 普通脂质体：人参皂苷对癌细胞有直接杀伤作用或使癌细胞发生逆转，主要作用部 位是肝脏。若将人参皂苷制成脂质体，将大大增强其靶向性，提高疗效，并可保护活性基 团，使其在胃肠中不易被降解，提高生物利用度。丁玉玲等用薄膜分散法制备的人参皂苷 51 4 O 7 脂质体是较早期的中药脂质体之一，人参皂苷脂质体的包封率为 ． ％，粒径在 ． ～ 1 2vtm ． 。汉防己甲素是从汉防己中提取分离到的生物碱，可用于治疗矽肺，对抑制和逆 转矽肺胶原纤维方面有较好的作用，但长期用药对细胞毒性较大，可产生皮肤色素沉着， 肝肿大等副作用。杨赛丽等将汉防己甲素制备成多相脂质体后，可改变汉防己甲素对细胞 吞噬功能的影响，使细胞对酵母的吸附率明显增加，可减轻汉防己甲素的细胞毒性，本品 78 29 6 (Panaxnotoginsengsapo—nins PNS) 包封率达到 ． ， 。三七总皂苷 ， 是从三七中提取 PNS pH 得到的总皂苷，口服给药由于 受胃肠酶、细菌及 值等多种因素影响，生物利用度 低，将药物包裹入经肺部给药，能够提高药物的生物利用度并降低药物的不良反应。沈央 等用薄膜分散法制备PNS脂质体：称取处方量的注射用大豆磷脂、胆固醇，加适量乙醚 25 使其溶解并转移至茄形瓶中，置 ℃恒温水浴中减压蒸发除去乙醚，使脂质在瓶壁上成 PNS pH 6 8 均匀薄膜。茄形瓶置真空干燥箱内真空干燥过夜后，瓶内加入含处方量 的 ． O 8mm 25 1h 磷酸盐缓冲液适量以及直径为 ． 的搅拌珠， ℃恒温水浴旋转洗膜 ，得乳白色 service@100 service@100 wwwwww..110000bbiiootteecchh..ccoomm sseerrvviiccee@@110000bbiiootteecchh..ccoomm 混悬液，得PNS脂质体。经检测，PNS 脂质体为大单室脂质体，外形圆整光滑，形态分 (1576 5±321 4)nm (78 布均