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Chloroquine diphosphate_抗疟疾药物,TLR7和TLR9抑制剂_50-63-5_Apexbio
产品名: Chloroquine diphosphate
修订日期: 6/30/2016
产品说明书
化学性质
产品名: Chloroquine diphosphate
Cas No.: 50-63-5
分子量: 515.86
分子式: C18H26ClN3.2H3PO4
化学名: 4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine;pho
sphoric acid
SMILES: CCN(CC)CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl.OP(=O)(O)O.OP(=O)(
O)O
溶解性: 106.06mg/mL in Water
储存条件: Desiccate at RT
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 °C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 : Ubiquitination/ Proteasome
信号通路: Autophagy
产品描述:
Chloroquine diphosphate (氯喹宁二磷酸盐)被用作抗疟疾药物,也可通过诱导自噬,从而
增加肿瘤细胞对放疗和化疗的敏感性[1]。
据报道,chloroquine diphosphate 可诱导自噬,因而可作为放疗和化疗的佐剂,用于抵抗癌
细胞的增殖或转移[2]。Chloroquine diphosphate 诱导细胞自噬的机制是诱导G1 期停滞,上
调p27 和p53 的表达,而下调CDK2 和细胞周期蛋白D1 的表达[3]。
除了抗疟疾,chloroquine diphosphate 对细胞凋亡也起作用。CNE-2 人鼻咽癌细胞用
chloroquine diphosphate 预处理后通过增加细胞自噬的比例,增强电离辐射诱导的细胞凋亡
[4]。在人结肠癌DLD-1 细胞中,5-FU 与chloroquine diphosphate 联合治疗通过诱导自噬,抑
制细胞增殖[3]。在小鼠乳腺癌4T1 细胞中,chloroquine diphosphate 以时间和剂量依赖的方
式抑制细胞增殖和存活,导致细胞凋亡[2] 。
在4T1 细胞皮下异种移植小鼠模型中,chloroquine diphosphate 显著抑制肿瘤生长和肿瘤细
胞向肺部的转移,因而增加小鼠存活[2]。在皮下注射colon26 细胞的BALB/c 小鼠中,
chloroquine diphosphate 与5-FU 联合治疗通过增加凋亡细胞的比例,显著增强5-FU 诱导的
肿瘤生长抑制[5]。
参考文献:
[1]. Jiang, P.D., et al., Antitumor and antimetastatic activities of chloroquine diphosphate in a
murine model of breast cancer
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