Cilengitide_整合素αvβ3和αvβ5的抑制剂_188968-51-6_Apexbio.pdf

产品名: Cilengitide 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: Cilengitide Cas No.: 188968-51-6 分子量: 588.66 分子式: C27H40N8O7 化学名: 2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl ]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentaza cyclopentadec-2-yl]acetic acid SMILES: CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC= C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N 溶解性: 29.4mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20deg;C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Angiogenesis 信号通路: Integrin 产品描述: Cilengitide 是一种有效的αv β3 和αv β5 整合素抑制剂，可以抑制整合素介导的细胞粘附和 迁移，是一个环状RGD 五肽[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)]。Cilengitide 可以直接与αv β3 整 合素受体结合并抑制其活性，IC50 值为250 nM[1] [2] [3] [4] 。 Integrins 是由24 个跨膜异二聚体受体组成的家族，受体均由成对的α链和β链组成。整合 素受体可以整合细胞外和细胞内的活动，因而可以调节肿瘤血管生成、迁移和侵袭[2]。 CD133+干细胞经过28 天的增值和14 天的分化培养（加入VEGF ，SCGF 和FLT3L 进行培养） 制备得到CD133+ EPCs，即内皮祖细胞。Cilengitide 以剂量依赖性的方式显著减少内皮祖细 胞的增值（p0.0002）。当去除FLT3L 和SCGF ，用Cilengitide 处理EPCs 7 天和14 天之后剂量 依赖性地减少了贴壁细胞的数量（p0.03）。与对EPC 增值的抑制效应相比，Cilengitide 对内 皮细胞粘附的抑制效应更加显著[3]。 在异种移植MDA-MB-231 细胞的大鼠中，在注射MDA-MB-231 细胞之后的1-30 天，将 Cilengitide 以腹腔注射的方式每周给药五次，在第30 天和第35 天，溶骨性病变（OL ）的体 积和软组织的成分（SC ）与未处理的大鼠相比显著减少了（P 0.05）[5]。 参考文献: [1] Wilisch-Neumann A,