RGFP966_HDAC3抑制剂_1357389-11-7_Apexbio.pdf

产品名: RGFP966 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: RGFP966 Cas No.: 1357389-11-7 分子量: 362.4 分子式: C21H19FN4O 别名: RGFP 966;RGFP-966 化学名: SMILES: C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N 溶解性: 18.1mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : DNA Damage/DNA Repair 信号通路: HDAC 产品描述: RGFP966 是一种选择性的HDAC3 抑制剂，IC50 值为80 nM [1] 。 组蛋白去乙酰化酶3 （HDAC3）是HDAC 家族的一个亚型，在DNA 转录调控具有重要作用。 据报道，HDAC3 参与多种生物学过程，如DNA 修复、复制、转录和染色质结构。许多研究 表明，HDAC3 在脑中是最高表达的I 类HDAC，参与学习和记忆过程的负调节[2]。 RGFP966 是一种有效的HDAC3 抑制剂，在浓度高达15 μM 时对其它HDACs 没有抑制作用。 用底物依赖性的生化实验评估RGFP966 对HDACs 的抑制，结果表明，RGFP966 抑制HDAC3， IC50 值为80 nM，而对其它HDACs 没有有效的抑制[1]。在皮肤T 细胞淋巴瘤（CTCL ）细胞 系中，RGFP966 通过抑制HDAC3 显著减少细胞生长，从而增加细胞凋亡[3]。 在雄性C57BL / 6J 小鼠模型中，在RGFP966 给药后，在亚阈值训练周期内训练它们的物体识 别（ORM ）和位置相关的物体识别（OLM ），RGFP966 显著增加新物体的偏爱性，以剂量依 赖的方式加强长期OLM[1] 。 参考文献: [1]. Malvaez, M., et al., HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(7): p. 2647-52. [2]. Wells, C.E., et al., Inhibition of histone deacetylase 3 causes replication stress in cutaneous T cell lymphoma. PLoS One, 2013. 8(7): p. e68915. 实验操作 细胞实验: 细胞系 HH 和Hut78 CTCL 细胞 溶解方法 反应时间 应用 动物实验: 动物模型 C57BL/6J 小鼠 剂量