Sotrastaurin (AEB071)_PKC抑制剂_425637-18-9_Apexbio.pdf

产品名: Sotrastaurin (AEB071) 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: Sotrastaurin (AEB071) Cas No.: 425637-18-9 分子量: 438.48 分子式: C25H22N6O2 别名: AEB 071;AEB-071 化学名: 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrol e-2,5-dione SMILES: CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)C4=C(C(=O)NC4=O)C5=CNC 6=CC=CC=C65 溶解性: 21.9mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20deg;C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 °C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : TGF-β / Smad Signaling 信号通路: PKC 产品描述: AEB071 是蛋白激酶C （PKC）的抑制剂。此PKC 抑制剂能阻断T 细胞活化，具有免疫抑制作 用[1]。 蛋白激酶C （PKC）亚型在细胞信号、增殖、分化、迁移、存活和死亡中起重要作用。PKC 家族有多种亚型。这些亚型对T 细胞活化和其它免疫细胞功能具有基础作用[2, 3]。 AEB071 是新型和经典PKC 亚型的高效抑制剂。通过对PKC 的抑制，AEB071 能抑制T 细胞的 活化与增殖，并降低细胞因子的产生。AEB071 也能抑制NK 细胞的活性。单剂量AEB071 离 体刺激受试者中分离出的淋巴细胞，能够以剂量依赖的方式抑制淋巴细胞增殖和IL2 mRNA 表达。 AEB071 是治愈自身免疫病的一种有效治疗策略。根据银屑病面积严重程度指数（PASI）评 分，300 mg AEB071 一天两次处理两周后，相比于基线，银屑病的临床严重程度减少高达69 ％ [2, 3]。 参考文献: [1]. Evenou J P, Wagner J, Zenke G, et al. The potent protein kinase C-selective inhibitor AEB071 (sotrastaurin) represents a new class of immunosuppressive agents affecting early T-cell activation[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2009, 330(3): 792-801. [2]. Musi E, Ambrosini G, De Stanchina E, et al. The phos