TAK-285_HER2EGFR(HER1)抑制剂_871026-44-7_Apexbio.pdf

产品名: TAK-285 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: TAK-285 Cas No.: 871026-44-7 分子量: 547.96 分子式: C26H25ClF3N5O3 化学名: N-[2-[4-[3-chloro-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]anilino]pyrrolo[3,2- d]pyrimidin-5-yl]ethyl]-3-hydroxy-3-methylbutanamide SMILES: CC(C)(CC(=O)NCCN1C=CC2=C1C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=CC =CC(=C4)C(F)(F)F)Cl)O 溶解性: 27.4mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20deg;C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : Tyrosine Kinase 信号通路: HER2 产品描述: TAK-285 是HER2 和EGFR 的高效抑制剂，其IC50 值分别为17 nM 和23 nM [1] 。 EGFR （上皮生长因子受体）和HER2 是ErbB 受体家族成员，在刺激其内在胞内蛋白酪氨酸 激酶活性中起重要作用。过表达HER2 和EGFR 与多种癌症相关，因此其被认为是临床上有 希望的靶点[2]。 TAK-285 是选择性HER2 和EGFR 抑制剂，与已报道的HER 抑制剂AST-6 具有不同的选择性。 在一系列乳腺癌细胞系中，过表达HER2(BT-474 、NCI-N87、SK-BR-3、Calu-3 和MDA-MB-453) 或EGFR(A-431) 的细胞对TAK-285 更加敏感，而正常表达的细胞系(MRC-5)则不敏感[1,3]。 在4-1ST (过表达HER2) 或A-431 (过表达EGFR)皮下异体移植大鼠模型中，相比于对照组， 按12.5 mg/kg 的剂量给予TAK-285 能显著降低肿瘤生长，T/C 值分别为14%和13% [1]。在一 系列表达EGFR、HER2、HER3 和HER4 的乳腺癌细胞系中。给予TAK-285 能以剂量依赖的方 式显著抑制细胞增殖，IC50 值的范围为0.011-17 μM [3]。 也有报道TAK-285 抑制AKT 和MAPK 磷酸化，IC50 值分为0.015 μM 和0.0063 μM [1]。 参考文献: [1]. Nakayama, A., et al., Antitumor Activity of TAK-285, an Investigational, Non-Pgp Substrate HER2/EGFR Kinase Inhibitor, in