TMP269_HDAC4579抑制剂_1314890-29-3_Apexbio.pdf

产品名: TMP269 修订日期: 6/30/2016 产品说明书 化学性质 产品名: TMP269 Cas No.: 1314890-29-3 分子量: 514.52 分子式: C25H21F3N4O3S 别名: TMP 269;TMP-269 化学名: (Z)-N-((4-(4-phenylthiazol-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-3-( 5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzimidic acid SMILES: FC(F)(F)C1=NC(C2=CC(/C(O)=N/CC3(C4=NC(C5=CC=CC=C5)=CS4)CCO CC3)=CC=C2)=NO1 溶解性: 23mg/mL in DMSO 储存条件: Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. 运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request 生物活性 靶点 : DNA Damage/DNA Repair 信号通路: HDAC 产品描述: TMP269 是一种新型选择性的IIa 类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，作用于HDAC 4、5、 7 和9，IC50 值分别为126、80、36 和9 nM[1] 。 组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一系列酶，从组蛋白ε-N- 乙酰赖氨酸残基上去除乙酰基，使 组蛋白更紧密地包裹住DNA，阻止其转录。 TMP269 是一种新型选择性的IIa 类HDAC 抑制剂。在MM 细胞系中，TMP269 以剂量依赖的 方式诱导中度的细胞毒性，IC50 范围介于22-38 μM 之间，这与caspase-3、-8、-9 和PARP 的切割相关。TMP269 也增强CFZ 诱导的细胞凋亡，增加激活转录因子4 （ATF4 ）和促凋亡 转录因子C/EBP 同源蛋白（CHOP ）的表达。在BMSCs 或IL-6 存在时，TMP269 和CFZ 也显 示显著的细胞毒性[2]。在IEC-18 肠上皮细胞中，TMP269 抑制G 蛋白偶联受体/蛋白激酶D1 （PKD1）激活所诱导的细胞增殖、细胞周期进程和DNA 合成[3]。 参考文献: [1]. Sinnett-Smith J, Ni Y, Wang J, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling[J]. American Journal of Physiology-Cell Phy